Дитерпеновые алкалоиды, виды живокости и аконита

эффекта.

По данным Вавиловой Н.М., Аконит 3х может применяется для анестезии

глазного яблока при извлечении инородного тела из глаза.

3.7 Отравления аконитом

В Европе отравления аконитом случаются редко, чаще они бывают

случайными или суицидальными. Аконит выращивают как декоративное растение,

и изредка его корень по ошибке употребляли в пищу (к примеру, его можно

спутать с корнем топинамбура или хрена обыкновенного).

Аконит гораздо более распространен в Китае, где встречается множество

его видов, которым китайская медицина уделяет большое внимание. Согласно

Китайской Фармакопее, употребляют только корни аконита, подвергнутые

длительному кипячению, снижающему токсические свойства растения. В странах

Востока интоксикации аконитом чаще всего возникают при неправильном

применении традиционных лекарств или при их неправильном приготовлении, но

нередки и криминальные отравления.

3.8 Симптомы отравления

Отравление возникает обычно при употреблении аконита или препаратов из

него внутрь и развивается очень быстро, часто приводя к летальному исходу.

Отсутствие симптомов отравления в течение двух часов после приема внутрь

незначительной части растения или его настойки прогностически очень

благоприятно. При отравлении большей дозой аконита сначала появляются

ощущения жжения, онемения и ползанья мурашек во рту, в языке, затем в

горле, в лице и конечностях. Одновременно возникают слюнотечение и мидриаз,

нечеткость зрения, иногда желтые ореолы вокруг объектов. Затем развиваются

тревога, головокружение, мышечная слабость и озноб. На поздних стадиях

присоединяются рвота, понос, нарушения сердечного ритма, гипотензия,

гипотермия, атаксия, нечленораздельная речь, острые вялые параличи,

судороги, паралич дыхания. Возможна летальная брадикардия с различными

степенями атриовентрикулярной блокады, также как и желудочковая тахикардия

и фибрилляция.

3.9 Принципы лечения отравления аконитом

Специфического противоядия не существует. В гомеопатической литературе

встречались упоминания о том, что как антидот использовался уксус в больших

дозах.

Лечение включает: промывание желудка (учитывать, что рвота может

вызвать вагусный рефлекс), большие дозы активированного угля и

слабительных.

При брадикардии применяют атропин. Проводится мониторинг калиемии. При

гиперкалиемии – инфузия глюкозы с инсулином или другие

антигиперкалиемические средства (например, полистирен сульфонат натрия, но

его эффект развивается медленно). Тем не менее, большинству пациентов

необходима установка кардиостимулятора в связи с резистентностью к

фармакологической терапии.

Фенитоин (гидантоин) в низких дозах может устранить блокаду сердца,

улучшая атриовентрикулярное проведение. В более высоких дозах это

лекарственное средство часто купирует желудочковые аритмии. Лечение

фенитоином возможно только при мониторировании ЭКГ. Лидокаин и микселитин

могут также быть полезными для лечения желудочковых тахиаритмий или

желудочковых экстрасистол.

Дигибинд (Digibind) представляет собой Fab-фрагменты иммуноглобулинов к

дигоксину, связывает и выводит сердечные гликозиды; применяется при

передозировке сердечных гликозидов, отравлениях дигиталисом и олеандром.

Этот препарат применяется при развитии угрожающих жизни аритмий и опасности

остановки сердца при безуспешности описанной выше терапии; механизм

действия при отравлениях аконитом неясен.

Считают, что при своевременном специальном лечении возможно избежать

летального исхода при приеме 5—10 мг аконитина.

3.10 Виды аконита

Аконит джунгарский – А. soongoricum Stapf.

В РФ занимает высокогорные районы Тянь-Шаня, Джунгарского Алатау,

Тарбагатая, Таллаского Алатау, произрастает в горах на юге Алтая.

Многолетнее травянистое растение с горизонтальным корневищем в виде

цепочки крупных четко образно сросшихся конусовидных клубней (до 12 штук)

длинной 2 – 2,5 см, толщиной 0,7 – 1 см

Аконит каракольский – A. Karakolicum Rap.

Близок к акониту джунгарскому. Отличия: дольки сегментов листа более

узкие, менее крупные цветки (2 – 3 см.), более интенсивная фиолетовая

окраска чашечки цветков. В настоящее время в РФ используются только в

гомеопатии и народной медицине

Аконит алтайский — A. altaicum Steinb.

Родина — Алтай.

Многолетнее травянистое растение до 150 см высотой. Листья блестящие,

темно-зеленые, пальчаго-рассеченные. Цветки темно-синие, собраны в крупные

соцветия. Цветет в июне-июле 18-20 дней, иногда наблюдается вторичное

цветение в августе-сентябре. Плодоносит, семена созревают в июле-августе.

Аконит бело-фиолетовый — A. albo-violaceum Кот.

Родина — юг Дальнего Востока, северо-восток Китая.

Травянистое полулежачее, полувьющееся растение. Стебли до 250 см

длиной, густо облиственные. Прикорневые листья на длинных черешках,

крупные, надрезанные на 5 широких долей; стеблевые — более мелкие, на

коротких черешках. Все растение покрыто короткими, желтыми волосками.

Цветки 1,5-2 см в диаметре, бело-фиолетовые, собраны в небольшие

кистевидные соцветия. Цветет в августе-сентябре 50-60 дней.

Аконит бородатый — A. barbatum Pers.

Родина — юг Сибири, северная часть Монголии, северо-восток Китая.

Растение многолетнее, корневищное, до 120 см высотой. Цветки серно-желтые,

собраны в кистевидные соцветия до 25 см длиной. Цветет в июле 25-30 дней. В

культуре с 1886 года.

Аконит восточный — A. orientale Mill.

Травянистое многолетнее растение до 150 см и более высотой. Цветки

белые или желтоватые, реже бледно-фиолетовые, собраны в крупные кистевидные

соцветия до 50 см длиной. Цветет в июле.

Аконит высокий — A. exelsum Rchb. = (A. septentrionale Koelle).

В диком виде встречается в лесной полосе европейской части России, на

юге Сибири, в горах Средней Азии.

Многолетнее растение до 200 см высотой. Стебли прямостоячие, толстые,

бороздчатые, как и листья, покрыты длинными прижатыми волосками. Листья

крупные, пяти - семираздельные, доли неравнозубчатые, ромбические. Цветки

грязно - или серовато-фиолетовые, собраны в крупные кистевидные соцветия до

50 см длиной. Цветет в июне-июле. Плод — многолистовка.

Аконит дуговидный — A. arcuatum

Из лесов Дальнего Востока

Корневищный лиановидный многолетник высотой до 250 см. Среди

многочисленных представителей рода это растение из немногих хорошо растет в

тени и не ядовито. Оно декоративно с начала вегетации (середина апреля) до

сильных морозов. Цветет долго (с начала августа до морозов) и обильно.

Семена созревают в конце сентября; семяношение интенсивное, весной

появляются массовые всходы. Растение холодостойко, не болеет, размножается

свежесобранными семенами и делением куста в мае. Очень перспективно для

вертикального озеленения в тени, к почвам не требовательно, нуждается в

поливе. Борец дуговидный можно высаживать вдоль заборов, около беседок.

Аконит каммарум - A. cammarum

Родина - Бавария.

Растение до 120 см высотой. Соцветия синие. Цветет с июня по август. В

декоративное цветоводстве в основном используется сорт 'Биколор'

('Bicolor') - с беловато-синими цветками.

Аконит Кармихеля — A. carmichaelii Deb.

Дико произрастает в Центральном Китае.

Растение до 150 см высотой. Листья трехлопастные. Цветки светло-синие,

собраны в крупные соцветия до 60 см длиной. Цветет в сентябре-октябре. В

культуре с 1886 года. Имеет сорта с синими ('Баркерс Бар') и сине-

фиолетовыми цветками ('Вильсони'). Разновидность var.wilsonii из Среднего

Китая имеет прекрасные соцветия, достигает 120-180 см высоты.

Аконит клобучковый — A. napellus L.

Родина — Средняя и Южная Европа.

Растение до 130 см высотой с прямыми стеблями, образующими

пирамидальный куст до 70 см в поперечнике. Листья блестящие, пяти-

семираздельные, темно-зеленые, плотные. Цветки до 4 см в диаметре, сине-

фиолетовые или бело-голубоватые, собраны в густое кистевидное соцветие до

10 см длиной. Цветет с конца июня 30-35 дней. Плоды созревают в сентябре.

Зимует без укрытия.

В культуре с 1551 года. Имеет ряд садовых форм: белоцветную (f. albifloium)

— цветки беловатые; и сортов: 'Bressineham Spire' — цветки фиолетовые;

'Bicolor' — цветки синие с белым; 'Newrv Blue' — цветки темно-синие.

Аконит Кузнецова — A. kusnezoffii Reichb.

Родина — юг Восточной Сибири, Северный и Северо-восточный Китай.

Растение от 70 см до 150 см высотой. Листья рассечены на три сегмента,

темно-зеленые, кожистые, по краю зубчатые, до 14 см длиной. Цветки яркие,

фиолетово-синие, собраны в плотные метельчатые соцветия. Цветет в августе —

сентябре. Плодоносит. В культуре с 1873 года.

Аконит мохнатый — A. villosum Rchb.

Многолетнее растение до 150 см высотой. Цветки фиолетовые, собраны в

кистевидные соцветия до 30 см длиной. Цветет в июле — августе, семена

созревают в сентябре.

Аконит пестрый — A. variegatum L.

Растет в европейской части России, Средней Европе.

Многолетнее клубневое растение высотой до 150 см. Листья плотные,

глубоко пяти - семирассеченные. Цветки на длинных цветоножках по 1-2,

голубые или темно-синие, до 2 см в диаметре, собраны в рыхлые кистевидные

соцветия. Цветет с середины июля 25-30 дней. В культуре с 1584 года.

4. Живокость как лекарственное растение и ее виды

Живокость сетчатоплодная - Delphinium dictyocarpum DC. s. L.

Сем. лютиковые – Ranunculaceae

Ботаническая характеристика

Многолетнее травянистое растение высотой 60-100 см. Листья очередные,

длинночерешковые, в очертании почковидноокруглые длиной 5-10 см, шириной 6-

13 см, глубоко надрезанные или рассеченные на 5-7 ромбических долей, голые

или с редкими волосками. Соцветие - густая многоцветковая кисть длиной до

40 см. Цветки неправильные, чашечка из 5 лепестковидных снаружи голых

листочков, два верхних листочка - нектарники. Тычинок много, две из них

превращены в стаминодии, имеющие вид мелких листочков. Чашелистики темно-

синие, нектарники и стаминодии голубые или беловатые. Плод - многолистовка,

из трех многосемянных листовок длиной около 1 см. Цветет в июне-августе,

плоды созревают в августе-сентябре.

Распространение

Живокость сетчатоплодная массово встречается на Алтае, в Восточном

Казахстане и на Южном Урале.

Заготовка

Заготавливают живокость в фазе бутонизации или зацветания растения, ее

скашивают или срезают серпом на уровне нижних зеленых листьев и

раскладывают на предварительно выкошенном участке. Грубые толстые стебли,

содержащие мало алкалоидов, сразу же удаляют.

Сушка

Сушат сырье на солнце, разложив тонким слоем; лучшее сырье получается

при сушке под навесами или в сушилках. Сушку нельзя затягивать, так как

пересушенное сырье становится хрупким и самая ценная его часть (листья)

осыпается. Высушенное сырье складывают в копны на хорошо обдуваемых местах,

измельчают на соломорезке или топором и укладывают в мешки.

Химический состав

Все части растения содержат алкалоиды: в корнях около 1 %; в надземных

частях несколько меньше. Основной алкалоид метилликаконитин, помимо

которого, в сумме алкалоидов присутствуют еще свыше 10 оснований.

Метилликаконитин является сложным эфиром ликоктонина и элатиновой кислоты.

Кроме метилликаконитина, в живокости сетчатоплодной содержатся

алкалоиды эльделин, диктйокарпин, эльделидин и др.

Хранение

Готовое сырье упаковывают в тюки или в кипы по 50 кг. Хранят с

предосторожностью, отдельно от прочего лекарственного сырья.

Фармакологические свойства

Метилликаконитин обладает курареподобными свойствами. По механизму

действия на нервно-мышечную проводимость близок к d-тубокурарину.

В отличие от d-тубокурарина, диплацина и других аналогичных препаратов не

содержит в молекуле четвертичных атомов азота, он всасывается при введении

в желудок и оказывает при этим способе введения, так же как и при

парентеральном применении, блокирующее влияние на нервно-мышечную

проводимость.

Антагонистами метилликаконитин являются прозерин и другие

антихолинэстеразные вещества (галантамин).

Лекарственные средства

Йодгидрат метилликаконитина (препарат "Мелликтин" в таблетках).

Применение

Получаемый из живокости препарат "Мелликтин" (Меllictinum) применяют

для понижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и

воспалительного происхождения, постэнцефалитическом паркинсонизме и болезни

Паркинсона, болезни Литтла, арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при

других заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера,

сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных

функций.

Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и доводя до 5 раз в день.

Курс лечения от 3 недель до 2 месяцев. После 3-4-месячного перерыва курс

лечения повторяют. Лечение мелликтином сочетают при наличии показаний с

другими методами лечения и лечебной гимнастикой.

Препарат противопоказан при миастении и других заболеваниях,

сопровождающихся понижением мышечного тонуса, при нарушении функции печени

и почек, а также при декомпенсации сердечной деятельности.

При правильной дозировке мелликтин переносится без побочных явлений. В

случаях повышенной чувствительности к препарату или передозировки и

развития чувства слабости либо признаков угнетения дыхания следует

проводить искусственную вентиляцию легких, назначить кислород и медленно

ввести в вену 0,5-1 мл 0,05% раствора прозерина вместе с атропином (0,5-1

мл 0,1% раствора). Лечение должно проводиться под тщательным врачебным

наблюдением.

До недавнего времени медицинское применение имела надземная часть

другого вида - живокости высокой (Delphinuirn elaturn L.), широко

распространенной в европейской и азиатской частях России. Она также

содержит алкалоиды (до 0,7%), главный из которых - элатин - тоже обладает

курареподобными свойствами и по фармакологическим свойствам близок к

метилликаконитину.

Живокость высокая – D. elatum L.

Ботаническая характеристика

Многолетник до 2,5 м высотой с коротким корневищем. Пластинки листьев

округлые при основании, рассеченные на 5-7 сегментов, в свою очередь

разделенных на ромбические остро-лопастные или крупнозубчатые доли второго

порядка. Соцветие - кисть, иногда в нижней части ветвистая. Листочки

околоцветника синие или фиолетово-синие, 1-1,5 см длиной, равные шпорцу.

Нектарники черно-бурые, 2 из них вытянуты в шпорец, вложенный в шпорец

околоцветника. Листовок 3, голых. Цветет во второй половине лета.

Распространение

В лесной полосе европейской части, в Западной и Восточной Сибири и в

горах Восточного Казахстана. На лугах, полянах, опушках. Поднимается в горы

до субальпийского пояса. Растет на слабо увлажненных, достаточно богатых

почвах.

Фармакологические свойства

Во всех органах (больше всего в корнях) содержится до 4% алкалоидов, в

том числе элатин. Элатин действует подобно яду кураре, который получают из

коры южноамериканских лиан рода Strychnos (раньше индейцы применяли кураре

для отравления стрел): вызывает расслабление скелетной мускулатуры, в

больших дозах - обездвиживание; применяется для лечения заболеваний,

сопровождающихся повышением мышечного тонуса, в частности болезни

Паркинсона. Все части растения ядовиты. Настой цветков употребляют для

уничтожения мух, траву - для истребления тараканов. Очень декоративна.

Медонос.

Живокость спутанная – D. confusum M. Pop.

В высокогорьях Тянь-Шаня и Памиро-Алая (на субальпийских лугах, в

зарослях арчи, горных парковых ельниках) растет - густоопушенное

многолетнее растение с кистью темно-фиолетовых, опушенных снаружи цветков с

черно-бурыми нектарниками. Содержит алкалоид кондельфин, по действию

близкий к элатину и применяемый для расслабления мускулатуры при лечении

нервно-мышечных заболеваний. Кондельфин получают из надземных органов

растения (во время бутонизации и цветения в них содержится 0,2-0,9% этого

алкалоида). Урожайность надземных органов в сообществах, где растение

преобладает, - 1,5-3 ц/га.

Как источник препарата "Мелликтин" (алкалоид метилликаконитин), также

обладающего курареподобным действием и применяемого для понижения мышечного

тонуса.

Живокость полубородатая – D. semibarbatum Bienert ex Boiss. –

Многолетник с ярко-желтым, голым снаружи околоцветником, рассеченными

на узколинейные доли листьями и листовками с резко выдающимися ребрами.

Растет в предгорьях Западного Тянь-Шаня и Памиро-Алая. Это давно известное

красильное растение: водная вытяжка из цветков окрашивает шерсть и шелк в

ярко-желтый цвет, а по протравам - в зеленый.

Живокость полевая – D. consolida L (Consolida regalis S. F. Isray. (С.

arvensis (L.) Opiz,.)).

Однолетнее травянистое растение с распростертыми ветвями, отвислыми

стеблями до 50-70 см высотой. Листья дважды, трижды тройчаторассеченные на

узкие линейные доли, нижние на черенках, верхние сидячие.

Цветки ярко-фиолетово-синие, направленные, с простым пятичленным

венчикообразным околоцветником, верхний листочек которого при основании

вытянут в длинный полный шпорец, тычинок 8-40. Плод - листовка.

Цветет в июне-июле.

Распространена в европейской части России, в Сибири, в Беларуси, на

Украине, на Кавказе, в Предкавказье.

В траве и корнях растений обнаружены алкалоиды дельсемин, мелликтин,

гликоалкалоид дельфинидин, аконитовая кислота, гликозид кемпферол,

органические кислоты, микро- и макроэлементы.

Все алкалоиды обладают курареподобным действием. В медицине препараты

живокости применяются при заболеваниях центральной нервной системы,

повышенном тонусе поперечно-полосатых мышц, при рассеянном склерозе.

Мелликтин используют в качестве релаксанта при различных заболеваниях

нервной системы, сопровождающихся повышением мышечного тонуса. Дельсемин

употребляется в хирургической практике в комбинации с наркотическими

средствами для более полного расслабления мускулатуры.

Настой травы живокости применяется в народной медицине как

противовоспалительное средство при воспалении легких, плеврите. Его

применяют при заболеваниях печени, желудочно-кишечного тракта, почек.

Настои цветков используют в виде примочек при конъюнктивите и блефарите.

Живокость обладает инсектицидными свойствами и используется для борьбы с

вредными насекомыми.

Живокость является ядовитым растением, и принимать ее препараты внутрь

необходимо с большой осторожностью.

Живокость пунцовая – D. Puniceum Pall

Распространена в Махачкале, Западном и Восточном предкавказье,

Ставропольский край.

Многолетник, стебли высотой около 50 см. дольки листьев узколинейные.

Цветочная кисть густая. Цветки темно-пурпурные. Шпора длинной 10 – 12 мм,

толстоватая.

Заключение

Таким образом, можно заключить, что алкалоиды – весьма обширный класс

органических соединений, оказывающих самое различное действие на организм

человека

Среди дитерпеновых алкалоидов мы находим и сильнейшие яды (аконитин), и

полезные лекарства («Мелликтин» – применяются в качестве релаксантов при

различных заболеваниях нервной системы. «Конделбфин» – используется в

хирургической практике для расслабления скелетной мускулатуры, для лечения

некоторых нервных заболеваний).

В этом состоит их важная роль, которую играют алкалоиды в химической

науке в целом и в повседневной жизни в частности.

Страницы: 1, 2