Лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему

хлороформом животного отсутствует период беспокойства.

При легочных кровотечениях морфин (в снотворных дозах) вызывает резкое

ослабление дыхания и понижение давления в малом круге кровообращения. При

уменьшении кровенаполнения легких и при полном покое животного кровотечение

быстрее.

Противопоказания к применению морфина: истощение, сильная слабость,

старость, молочный возраст, переполнение желудочно-кишечного тракта

объемистым труднопереваримым кормом, угнетение дыхательного центра,

понижение легочной вентиляции на почве воспаления легких, острые токсикозы.

Кошкам и крупному рогатому скоту лучше совсем не назначать морфин, так как

он сильно возбуждает их. Сходно с морфином влияет текодин (Thecodinum).

Кодеин—Codeinum. CisHaiNOa—это морфин, в котором водород фенольного

гидроксила замещен группой СНз. Другими словами, кодеин есть метиловый эфир

морфина (метилморфин).

Применяют чистый кодеин и фосфат его. Чистый кодеин — бесцветные

кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса,

растворимый в 150 частях воды при 15°, в 17 частях воды при 100° и в 2,5

части спирта; легкорастворим в разведенных кислотах. Водные растворы

щелочной реакции. Применяют в таблетках, пилюлях и порошках. Дозы внутрь:

коровам и лошадям 0,5—3,0 г; овцам 0,05—0,2; свиньям 0,1—0,5; собакам

0,03—0,1 г.

Кодеина фосфат—Codeini phosphas, CigHaiNOs-PO^-1 '/2^0. Содержит около

80% кодеина основания. Белый кристаллический порошок без запаха, горького

вкуса, хорошо растворимый в воде (1:3,5), плохо—в спирте. Применяют обычно

в растворах и микстурах.

Оба препарата сохраняют с предосторожностью (список Б). Тот и другой

препарат действует одинаково, разница только в том, что соль кодеина

всасывается быстрее, чем основание, и менее токсична. В организме кодеин не

изменяется, выделяется почками. Так же, как и морфин, кодеин действует

различно на разных животных, но рефлекторная деятельность от него

повышается сильнее, чем от морфина. У лошадей, ослов, рогатого скота и

свиней возбуждение значительно сильнее, чем от морфина; если им и назначают

кодеин, то в очень малых дозах. Возбуждающее действие кодеина констатируют

также у кроликов, и даже собаки спят более чутко, чем от морфина.

Уменьшение боли и ослабление дыхания от кодеина выражены слабее, чем от

морфина. В противоположность этому под влиянием кодеина кашель разной

степени и различного происхождения быстро умеряется, а затем и совершенно

прекращается. Это (в сочетании с некоторым болеутоляющим действием} лежит в

основе широкого применения препарата в качестве проти вокашлевого средства.

На пищеварительный тpaкт кодеин влияет подобноМорфину, замедляя секрецию,

ослабляя перистальтику и сокращая сфинктеры, -но действие во всех этих

направлениях значительно слабее морфина, в результате чего его сравнительно

мало используют при лечении заболеваний пищеварительного тракта. Кодеин

раза в два менее токсичен, чем морфин.

Применяют кодеин как болеутоляющее средство при болезнен-^ ном кашле,

плевритах, бронхитах у мелких животных. Благоприятно действует он также при

энтероспазмах. Дозы такие же, как и кодеина (основания).

Иногда применяют гидрокодона фосфат—Hydrocodoni phosphas. В химическом

отношении он является фосфатом дигидрокодеинона — это белый порошок, хорошо

растворимый в воде. Сохраняется под замком (список А). Как средство,

успокаивающее кашель, он действует сильнее кодеина. Дозы в 3—4 раза меньше,

чем кодеина.

Эстоцин—Aesthocinum. р-Диэтиламиноэтилового эфира, а-дифе-нил-а-

этоксиуксусной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический порошок.

Растворим в воде. Действует болеутоляюще сходно с фена-доном, но несколько

слабее его. Влияет умеренно спазмолитически и холинолитически,

противовоспалительно.

Применяют при резком усилении моторной функции желудка и кишечника, при

изнурительном кашле.

Дозы внутримышечно крупному рогатому скоту 0,5—0,7 г; свиньям 0,1—0,3;

собакам 0,07—0,1 г.

В последние годы в качестве противокашлевых средств в медицине применяют

глауцина гидрохлорид (не угнетает дыхание, не нарушает моторную функцию

кишечника) и либексин (угнетает периферическое звено кашлевого рефлекса).

Папаверин. 6,7-Диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)-изохинолина

гидрохлорид. В отличие от морфина и близких к нему алкалоидов опия имеет в

основе строения изохинолиновое ядро. Применяют папаверина

гидрохлорид—Papaverini hydrochloridum.

Белый кристаллический порошок слегка горького вкуса, медленно

растворимый (при постоянном помешивании) в 40 частях воды и трудно

растворимый в спирте. Сохраняется с предосторожностью (список Б). В

организме разрушается.

В отличие от морфина и его производных папаверин действует на всех

животных очень сходно. Он вызывает расслабление гладкой мускулатуры, и тем

сильнее, чем больше был повышен ее тонус. Движение желудка (а у жвачных и

преджелудков) и перистальтика кишечника сильно замедляются, расслабляется

мускулатура сфинктеров. Секрецию пищеварительных желез существенно не

изменяет, так как папаверин не действует ни на железы непосредственно, ни

на нервные окончания в них. Расслабляется гладкая мускулатура сосудов,

бронхов, мочевого пузыря и матки.

Папаверин действует болеутоляюще, но значительно слабее, чем морфин.

Принятый вместе с морфином, он потенцирует болеутоляющее действие морфина и

ослабляет его возбуждающее действие: после подкожной инъекции морфина

лошади становятся пугливыми, беспокойными, а при комбинации морфина с

папаверином возбуждения и беспокойства не бывает.

Кроме центрального болеутоляющего действия, папаверин обладает (хотя и

слабо выраженным) местноанестезирующим действием. Большие дозы препарата

повышают рефлекторную возбудимость. Применяют папаверин при энтероспазмах и

коликах для уменьшения боли при спазмах гладкой мускулатуры кишечника,

кровеносных сосудов, а также для снятия спазмов при почечных и печеночных

коликах, для снижения повышенного кровяного давления.

Дозы хлористоводородного папаверина под кожу: лошадям 0,3—0,8 г; коровам

0,3—0,6; овцам 0,1—0,2; свиньям 0,1—0,3; собакам 0,03—0,1; кошкам 0,01—0,05

г.

Комплексные препараты. Опий—Opium. Засохший млечный сок снотворного мака

(Papaver sornmiferurn L.).

Опий—одно из самых старинных болеутоляющих средств. Он был известен еще

в древней индийской медицине. В Древней Греции его применял Гиппократ. Но

наиболее широкую известность он получил со времен Галена. В настоящее время

им пользуются и как источником получения многих весьма ценных алкалоидов, и

как лечебным средством.

В состав опия входят алкалоиды, белковые, сахаристые, слизистые и

смолистые вещества, жир, пектин и неорганические соли. Из имеющих

лекарственное значение алкалоидов в опии больше всего морфина (не менее

10%), наркотина (8—10%), кодеина (1,5—3%), папаверина (до 0,8%). Всего в

нем более 20 алкалоидов. Большая их часть находится в виде солей с

меконовой, серной и молочной кислотами.

Хотя главным алкалоидом опия является морфин, действие его имеет

некоторые особенности. В основе этого лежит прежде всего наличие других

алкалоидов, которые, с одной стороны, потенцируют, а с другой—-ослабляют то

или иное влияние морфина. Например, папаверин усиливает болеутоляющие

свойства морфина и ослабляет его судорожное влияние на сфинктеры, понижает

возбуждающее действие у лошадей, рогатого скота и других животных. Кодеин

усиливает противокашлевое влияние и вместе с тем еще более угнетает

дыхательный центр, тебаин усиливает дыхание и т. д. Кроме того, приходится

считаться и с тем, что в опии имеется значительное количество слизи, белков

и других балластных веществ, затрудняющих переход алкалоидов в растворимое

состояние. Поэтому опий действует значительно медленнее и длительнее, чем

морфин,

Опий применяют внутрь. Он наиболее эффективно влияет на пищеварительный

тракт, вызывает замедление перистальтики, некоторое сужение сфинктеров и

устраняет боль. Это действие опия можно использовать при некоторых

нарушениях функции пищеварительного тракта у собак. Однако следует иметь в

виду, что опий понижает секреторную функцию желудка и кишечника и нарушает

процессы пищеварения; его не следует применять при длительных

воспалительных процессах, сопровождающихся структурными изменениями. Опий

устраняет боль и замедляет перистальтику, но не устраняет причин поноса или

воспаления. Больше того, замедленная перистальтика и ослабленная секреция

благоприятствуют развитию инфекции. Опий устраняет боль и как успокаивающее

средство после устранения причины, вызвавшей заболевание. Действие опия

длится от 2 до 16 ч. При длительном его применении наблюдают понижение

тонуса гладкой мускулатуры и запоры.

Дозы опия внутрь: лошадям и коровам 5,0—25,0 г; овцам и свиньям —

!,0—3,0; собакам 0,1—0,5 r.

Омнопон — Omnoponum. Смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия в

тех же соотношениях, что и в опии. Количество алкалоидов в омнопоне в 3—5

раз больше, чем в опии. В них содержится до 50% морфина и 30—35% других

алкалоидов. По внешнему виду это коричнево-желтый или коричнево-розовый

порошок. Хорошо раство-

рим в воде (1:15) и несколько хуже в спирте (1:50). Сохраняется под замком

(список А). Выпускают омнопон в виде порошка, таблеток и растворов.

Назначают под кожу, реже внутрь.

Омнопон быстро всасывается, его действие в отличие от опия проявляется

быстро. По резорбтивному действию он напоминает морфин. В отличие от

морфина омнопон меньше ослабляет дыхание, слабее замедляет перистальтику и

секрецию пищеварительных желез; его нар-. котическое и возбуждающее

действие выражено меньше. Применяют омнопон при тех же показаниях, что и

морфин. Привыкание к нему развивается медленнее, чем к морфину.

'

Дозы под кожу: лошадям 0,2—0,6 г; коровам 0,2—0,3; овцам и свиньям

0,04—0,2; собакам 0,02—0,1; кошкам 0,01—0,02 г.

Заменители морфина. Промедол—Promedolum. 1,2,5-Три-метил-4-пропионилокси-

4-фенилппперидина гидрохлорид.

[pic]

Белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде и

спирте. Стойкий при хранении, не изменяется при стерилизации растворов

кипячением. Хранят под замком (список А), в хорошо закупоренных банках и

ампулах. Кроме порошка, выпускают в ампулах (1°/о-ный по 1 мл) и в форме

таблеток (по 0,025).

Действует аналогично морфину, но имеет и целый ряд особенностей. Он

ослабляет восприятие центральной нервной системой болевых импульсов,

усиливает действие местноанестезирующих веществ, влияет снотворно. Промедол

менее токсичен, чем морфин, незначительно угнетает дыхательный центр,

усиливает сокращения матки. Отмечено, что промедол ослабляет моторную

функцию кишечника, но меньше, чем морфин. Анальгезирующее действие, весьма

сильно выраженное, наступает через 10—20 мин и длится 2—6 ч. Промедол

сокращает сфинктеры пищеварительного тракта, но слабее, чем морфин.

Дозы под кожу: лошадям 0,015—0,05 г; коровам 0,004—0,008; собакам 0,003

г. Сходно с промедолом влияют фенадон (Phenadonurn) и пальфиум (Palfium).

ЖАРОПОНИЖАЮЩИЕ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА ИЗ ПРОИЗВОДНЫХ АНИЛИНА,

ПИРАЗОЛОНА И САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Причин лихорадки очень много. Ими являются токсины микробного и

протозойного происхождения, токсические вещества недоброкачественного

корма, продукты воспаления и др. Все лекарственные вещества, устраняющие

эти нарушения (химиотерапевтические.противо-токсические,

противовоспалительные и др.), при определенных условиях будут самыми

действенными и самыми ценными жаропонижающими средствами. Но при многих

заболеваниях высокая температура держится несколько дней; она изнуряет и

истощает организм, а при различных осложнениях может быть и губительной.

Поэтому, хотя основное врачебное вмешательство и направляется на устранение

причины, вызывающей болезнь и как симптом ее—лихорадку, в случаях, когда

этого достигнуть нельзя,, необходимо давать организму отдых от чрезмерного

напряжения, назначая специальные антипиретики (Anti-pyretica). Это тем

более необходимо потому, что при наличии в организме токсических веществ

чувствительность центра теплорегуляции обычно повышается.

Механизм противолихорадочного действия разных жаропонижающих веществ

весьма различен, но во всех случаях итогом действия является восстановление

влияния центра теплорегуляции. Это рефлекторно (через центры вегетативных

нервов) ведет к понижению теплопродукции, а также к расширению кожных

сосудов и тем самым к усилению теплоотдачи: некоторые антипиретики

действуют и непосредственно на сосуды, расширяя их. В больших до.зах

антипиретики угнетают центр теплорегуляции и всю центральную нервную

систему.

Большая группа противолихорадочных средств (препараты салициловой

кислоты), кроме влияния на центр теплорегуляции, действует антитоксически и

бактериостатически, тем самым содействует устранению причины, вызывающей

лихорадку.

Наряду с жаропонижающим действием все антипиретики в той или иной

степени являются а н альгетикам и, угнетая возбужденные болевые центры

подобно тому, как и центр теплорегуляции, а также понижая чувствительность

периферических рецепторов. В отличие от анальгетиков типа морфина эти

вещества иногда называют противоболевыми или а н тиальгическим и. При

повторных приемах антипиретиков их лечебное действие (особенно

анальгетическое) проявляется слабее, а токсичность несколько возрастает.

Антипиретики снижают температуру только у лихорадящих животных. У

животных здоровых они влияют в этом направлении только в очень больших

дозах, а при патологических состояниях с пониженной температурой они даже

значительно повышают ее. Интересно отметить, что в больших дозах

антипиретики вызывают у здоровых животных значительные нарушения функции

эндокринных желез и ослабляют образование кожного пигмента.

В противоположность этому у лихорадящих животных они в тех же дозах

повышают защитные реакции.

При разных патологических состояниях, сопровождающихся повышением

температуры, различные препараты влияют неодинаково в зависимости от их

фармакодинамики. Как видно из рисунка 18, антипирин оказал сходное влияние

в обоих случаях, и это вполне естественно, так как он действует только на

центр теплорегуляции. Салицилат натрия также угнетает центр теплорегуляции,

но значительно слабее, чем антипирин. Кроме того, салицилат натрия

действует сильно проти-вотоксически при наличии очагов воспаления. Вот это

второе действие хорошо проявляется при кишечной интоксикации и в сочетании

с влиянием на центр теплорегуляции дает эффект выше, чем антипирин. В

отличие от этого при таком общем заболевании, как рожа, нет возможности

проявляться противотоксическому влиянию салицилата натрия, а на центр

теплорегуляции он влияет слабо, поэтому и жаропонижающий эффект ниже, чем

от антипирина.

[pic]

Основные жаропонижающие вещества являются производными па-

рааминофенола, пиразолона или салициловой кислоты.

Производные парааминофенола. Замещение одного водорода в бензоле

гидроксильной группой ведет к появлению новых свойств соединения, одним из

которых является про-тиволихорадочное действие. Это действие значительно

возрастает, если вместо гидроксильной группы в бензол вводится аминогруппа

(анилин) или две группы—амино- и гидроксильная [ацетил-аминофенол]. Однако

такие соединения наряду с жаропонижающим действием обладают и очень высокой

токсичностью, почему и не применяются с лечебной целью.

Замена одного водородного атома аминогруппы кислотным остатком

(антифебрин) не только снижает токсичность препарата, но и резко повышает

его жаропонижающее действие. Токсичность понижается еще больше, если, кроме

изменений в аминогруппе, водород гидроксильной группы заменить алкоголем

(фенацетин). Механизм жаропонижающего действия препаратов этой группы

обусловлен угнетением центра теплорегуляции и отчасти непосредственным

сосудорасширяющим действием.

Фенацетин (параацетофенетидин)—Phenacetinum. 1-Этокси-4-аце-

таминобензол.

[pic]

Бесцветные блестящие чешуйчатые кристаллы или мелкокристаллический

порошок без запаха, слабогорького вкуса, растворимый в 1400 частях холодной

воды, в 70 частях кипящей и в 16 частях спирта. Водный раствор нейтральной

реакции. Выпускают в порошке и в таблетках в чистом виде (по 0,25) или в

разных комбинациях с кофеином.

Жаропонижающее действие фенацетина начинается через 20—30 мин и

длится 5—6 ч. Анальгезирующее действие наступает от доз, в 2—3 раза

больших, чем жаропонижающие. Фенацетин влияет неблагоприятно только при

длительном применении в больших дозах, вызывая ослабление сердечной

деятельности, метгемоглобинемию, гемо-лиз; явлений коллапса не бывает.

Применяют фенацетин в качестве антипиретика и анальгетика.

Парацетамол — Paracetamolum. Пара-Ацетаминофенол . Белый, иногда с кремовым

или розовым оттенком порошок, нерастворимый в воде, легкорастворяющийся в

спирте. Действует жаропонижающе, сходно с фенацетином, но несколько слабее

и длительнее его. В отличие от этого болеутоляю1цее_и противовоспалительное

влияние у парацетамола выражено ярче. Токсичность его незначительная.

Производные пиразолона. Пиразолон — пятичленное гетероциклическое

соединение, имеющее в цикле два азота, расположенных в 1 и 2

положениях.Пиразолон оказывает умеренное и кратковременное антипириче-ское

и анальгетическое влияние. Оба эти влияния значительно усиливаются

введением в его молекулу разных радикалов. Производные

пиразолона действуют подобно фенацетину, но несколько слабее его: вместе с

тем они малотоксичны для животных. Все препараты этой группы обладают

центральным и периферическим болеутоляющим действием и некоторые из них

(анальгин) широко применяют как анальгетики. Антипирин — Antipyrinum. 1

-Фенил-2,3-диметилпиразолон-5.

[pic]

Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы без запаха,

слегка горького вкуса, растворимые в 1 части воды или 1,5 части спирта.

Водные растворы нейтральной реакции.

Антипирин угнетает возбужденный центр теплорегуляции и отчасти

сосудодвигательный. При высокой температуре это приводит к понижению

температуры. Действие антипирина начинается через 15—20 мин после приема и

длится 3—12 ч. У мелких животных он действует сильнее и длительнее.

Местно антипирин вначале влияет раздражающе, а затем вызывает анестезию.

На этом основании его применяют при воспалениях, для промывания мочевого

пузыря, влагалища, для орошения слизистых рта, носа (3—10%-ного раствора).

Как и все производные пиразолона, местно антипирин действует

кровоостанавливающе, и поэтому его используют при паренхиматозных

кровотечениях.

Положительные результаты получают при лечении мышечного и суставного

ревматизма у собак (высшие терапевтические дозы), при болях, спастических

состояниях кишечника жвачных и при невралгиях у животных всех видов. В

форме порошка и в концентрированных растворах (10—50%-ные) антипирин

действует бактериостатически, что в сочетании с болеутоляющим действием

используется иногда при лечении болезненных язв и ран.

Амидопирин — Amidopyrinum. 1-Фенил-2,3-диметил-4-диметилами-нопиразолон-

5, CisH^NsO.

Бесцветные или слабо-желтые мелкие кристаллы без запаха, слабогорького

вкуса, медленно растворяющиеся в 20 частях воды и двух частях спирта.

Действует жаропонижающе, подобно антипирину, но сильнее его. Умеряет боль.

Расширяет сосуды мозга и сердца. Не раздражает тканей. При частом

применении или в больших дозах у кошек и жвачных вызывает агранулоцитоз.

Сходно с амидопирином влияет бутадион — Butadionum, 1,2-дифенил-4-н-бутил-

3,5-пиразолидиндион и верадон — Veradonum — солеобразное соединение двух

молекул амидопирина с одной молекулой барбитала.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6