Антиаритмические средства

чувства онемения слизистой оболочки полости рта, диспепсические явления.

Возможны кожные аллергические реакции. Иногда отмечается удлинение

интервала РQ и развитие аритмогенного эффекта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Выраженная атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, выраженная

недостаточность сердца, кардиогенный шок, острый период инфаркта миокарда,

беременность и период кормления грудью.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следует вводить растворы боннекора больным бронхиальной астмой (в связи

с содержанием в ампулах в качестве стабилизатора натрия бисульфата). Не

следует назначать боннекор одновременио с сердечными гликозидами.

Осторожность надо соблюдать при нарушениях функции печени. Внутривенные

вливания должны проводиться только в условиях стационара под

электрокардиографическим контролем.

DISOPYRAMIDE (ДИЗОПИРАМИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство IА класса. Оказывает мембраностабилизирующее

действие, является блокатором натриевых каналов, увеличивает эффективный

рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в предсердиях и

желудочках. Уменьшает сократимость и возбудимость миокарда, замедляет AV

проводимость, подавляет автоматизм синусового узла. Обладает

антихолинергическим действием.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение и профилактика наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии,

пароксизмальных нарушениях ритма (наджелудочковая тахикардия, в частности,

при синдроме WPW; желудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание

предсердий); поддержание синусового ритма после медикаментозной или

электрической кардиоверсии; профилактика аритмий при проведении

катетеризации коронарных артерий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приёма внутрь первая («нагрузочная») доза составляет 300 мг; в

дальнейшем – по 100-300 мг 3-4 раза/сут. В случае стойкого

антиаритмического эффекта дозу дизопирамида постепенно уменьшают до

минимальной эффективной поддерживающей дозы, которая обычно составляет по

100 мг 3 раза/сут. При нарушении функции почек «нагрузочная» доза не должна

превышать 200 мг; для поддерживающей терапии – по 100 мг 1-2 раза/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сухость во рту, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания; возможны

также артериальная гипотензия, задержка мочи, тошнота, рвота, запор. В

редких случаях отмечаются головная боль, спутанность сознания, бессонница,

внутрипеченочный холестаз, периферическая невропатия, экзема,

фотосенсибилизация. При длительном применении отмечены случаи импотенции,

гипергликемии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада II и III степени, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической

сердечной недостаточности, закрытоугольная глаукома, гиперплазия

предстательной железы, повышенная чувствительность к дизопирамиду.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют дизопирамид у больных с СССУ, с нарушениями

функции почек и/или печени; в случаях предшествовавшего лечения

препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV проводимости.

PRAJMALIUM BITARTRATE (ПРАЙМАЛИЙ БИТАРТРАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмический препарат IА класса. Блокирует натриевые каналы мембран

кардиомиоцитов, тормозит быстрый натриевый ток. Увеличивает

продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период во

всех отделах сердца. Вызывает уменьшение возбудимости миокарда, замедление

AV и внутрижелудочковой проводимости, подавление автоматизма. Несколько

уменьшает сократимость миокарда. Может вызвать снижение АД. Обладает

некоторой местноанестезирующей, холиноблокирующей активностью.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковая экстрасистолия, в т.ч. экстрасистолия в острой фазе инфаркта

миокарда и в фазе реабилитации после него. Наджелудочковая экстрасистолия.

Парасистолия. Лечение и профилактика пароксизмальных наджелудочковых

тахикардий, в т.ч. при синдромах WPW и LGL. Профилактика аритмий при

инвазивных методах обследования, а также при электроимпульсной терапии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимают внутрь. Начальная доза – по 20 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней.

При поддерживающей терапии по 10 мг 2-4 раза/сут. Как профилактическое

средство по 20 мг утром и вечером. Не рекомендуется амбулаторным больным

превышать суточную дозу 100 мг, стационарным больным – 120 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможна головная боль, редко – тошнота, отсутствие аппетита, запор,

диплопия, «пелена» перед глазами, развитие внутрипеченочного холестаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада I, II и III степени, внутрипредсердная и внутрижелудочковая

блокады, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия,

кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, I

триместр беременности, повышенная чувствительность к праймалию битартрату.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для лечения различных аритмий, связанных с гликозидной интоксикацией,

применяют при условии отсутствия брадикардии и AV блокады. У пациентов с

исходными симптомами хронической сердечной недостаточности может

потребоваться назначение сердечных гликозидов, как до начала, так и во

время лечения праймалием битартратом. При увеличении продолжительности

интервала РQ и/или QRS комплекса, а также при появлении выраженной

брадикардии необходимо снизить дозу (у больных с массой тела менее 50 кг

необходимо снизить дозу из расчета 1 мг/кг). После уменьшения дозы

возникшие побочные эффекты, как правило, обратимы.

Лечение следует немедленно прекратить, если на 2-4-й неделе повышается

температура тела, появляются зуд, желтушное окрашивание склер, потемнение

ночи, светлый кал. Повышение температуры может возникать за несколько дней

до проявления других симптомов.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и

выраженными нарушениями функции почек, при анемии, гиперкалиемии, а также в

случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и

замедление AV проводимости.

Применение во I и II триместрах беременности возможно лишь в том случае,

когда ожидаемый терапевтический эффект превышает возможное отрицательное

действие на плод.

PROCAINAMIDE (ПРОКАИНАМИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство класса IА, обладает мембраностабилизирующей

активностью. Понижает возбудимость, проводимость и автоматизм сердечной

мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах, обладает

местноанестезирующим действием. Несколько понижает сократимость миокарда и

АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками

составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного

метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида

превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или

нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

Т1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек – 11-

20 ч; N-ацетилпрокаинамида – около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в

неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболита. При нарушениях

функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро

накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация

прокаинамида остается в допустимых пределах.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая

тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или

трепетания предсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1

г, далее при необходимости и с учетом переносимости – по 250-500 мг каждые

3-б ч.

При в/м введении – по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза – 100 мг, при необходимости возможны

повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет

500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 4 г/сут; в/в струйно при

повторных введениях суммарная доза – 1 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до

развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия,

тахиаритмия; при быстром в/в введении возможны коллапс, внутрижелудочковая

блокада, асистолия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, горечь во рту.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, расстройства сна, спутанность

сознания.

Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия (необычная

усталость или слабость), лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипотензия, синоатриальная и AV блокады I и II степени,

внутрижелудочковые блокады, хроническая сердечная недостаточность,

кардиогенный шок; выраженная почечная недостаточность; аритмии, связанные с

гликозидной интоксикацией; повышенная чувствительность к прокаинамиду.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период

лактации следует учитывать, что активное вещество проникает через

плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение

прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для

матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с

возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД

следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При

выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

Прокаинамид в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень

ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении прокаинамида с другими антиаритмическими

препаратами возможно аддитивное действие на сердце. Прокаинамид усиливает

гипотензивное действие антигипертензивных препаратов. Прокаинамид усиливает

холинонегативное действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов,

усиливает действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет

действие антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с

прокаинамидом препаратов, вызывающих угнетение костного мозга, возможно

усиление лейкопении и тромбоцитопении.

QUINIDINE (ХИНИДИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство класса IA. Подавляя транспорт ионов натрия через

быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает

максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность

потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает

возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV узле,

пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, понижает

сократительную активность миокарда, может вызвать понижение АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь в виде хинидина сульфата Сmax активного вещества в плазме

достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата – через 3-4 ч.

Связывание с белками – 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые

метаболиты обладают кардиотонической активностью. Т1/2 – около 6 ч.

Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение усиливается при

кислой реакции мочи и уменьшается при щелочной реакции.

ПОКАЗАНИЯ

Профилактика рецидивов фибрилляции предсердий, пароксизмальная

наджелудочковая и желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза – 200-600

мг/сут, частота приема зависит от показаний и схемы лечения. При в/м

введении рекомендуется начальная пробная доза 95 мг для исключения

проявлений идиосинкразии, затем применяют по 190-380

каждые 2-4 ч.

Максимальные дозы: при приеме внутрь – 4 г/сут, при в/м введении – 3 г/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны, особенно при применении в

повышенных дозах, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков,

артериальная гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, диплопия.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения,

гранулоцитопения.

Аллергические реакции: возможны крапивница, сыпь, лихорадка,

фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Неполная или полная AV блокада, удлиненный интервал QT на ЭКГ,

тромбоцитопения (в т.ч. в анамнезе), интоксикация препаратами наперстянки,

повышенная чувствительность к хинидину или хинину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и хорошо контролируемых исследований влияния хинидина на

репродуктивную функцию у животных и человека не проводилось, поэтому

применение при беременности не рекомендуется. Хинидин выделяется с грудным

молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует

решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при замедлении AV проводимости, брадикардии,

декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке,

артериальной гипотензии, гипокалиемии, а также одновременно с другими

противоаритмическими препаратами, особенно классов I и II.

Пациентам с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда при

применении хинидина требуется постоянный контроль врача. Перед применением

хинидина следует принять меры, направленные на коррекцию симптомов

сердечной недостаточности и гипокалиемии, т.к. снижение внутриклеточной

концентрации калия ослабляет фармакологические эффекты хинидина.

В процессе лечения необходим систематический контроль показателей

гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и РQ, комплекс QRS), картины периферической

крови.

Хинидин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении хинидина с другими противоаритмическими

препаратами, особенно классов I и II возможно аддитивное действие на

сердце; с дигоксином – возрастает его концентрация в сыворотке крови; с

препаратами, подщелачивающими мочу, – увеличивается вероятность развития

токсических эффектов хинидина; с калийсодержащими препаратами – усиление

действия хинидина.

Хинидин уменьшает действие антихолинэстеразных средств, усиливает действие

средств, блокирующих нервно-мышечную передачу. Циметидин увеличивает период

полувыведения хинидина.

Препараты IB подкласса

Препараты IB подкласса тормозят быстрый входящий натриевый ток, почти не

влияют на проводимость. Воздействуют, преимущественно, на ишемизированную

ткань, способствуя местной блокаде, что приводит к разрыву передачи волны

возврата возбуждения.

В отличии от препаратов IA подкласса они уменьшают рефрактерный период, не

изменяют либо повышают скорость проведения импульса, не влияют на

сократимость миокарда.

BUMECAINE (БУМЕКАИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмик IВ класса. Местноанестезирующее средство. Эффективен при

желудочковых аритмиях. Механизм действия связан с блокадой натриевых

каналов мембран кардиомиоцитов (мембраностабилизирующее действие).

ПОКАЗАНИЯ

Различные формы желудочковых аритмий; аритмии на фоне инфаркта миокарда;

интоксикация сердечными гликозидами; при операциях на сердце предупреждение

и лечение нарушений сердечного ритма; купирование желудочковой

экстрасистолии на фоне временной или постоянной электростимуляции.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

В/в – в дозе 50-100 мг струйно, медленно. При необходимости длительной

терапии вводят в дозе 100 мг 2-3 раза с интервалом между введениями 15-20

мин. Достигнутый противоаритмический эффект поддерживают в/в капельным

введением со скоростью инфузии 2-3 мг/мин. Средняя разовая доза составляет

100 мг, максимальная суточная доза – 1.5 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тошнота, рвота, общая слабость, головная боль, головокружение шум в ушах,

снижение АД, коллаптоидное состояние.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Слабость синусового узла у больных пожилого возраста, II и III степень AV

блокады, трепетание и мерцание предсердий; декомпенсированный сахарный

диабет; повышенная чувствительность к бумекаину.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Лечение следует проводить только в условиях стационара.

Не применять одновременно с хинидином.

LIDOCAINE (ЛИДОКАИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аитиаритмическое средство IВ класса, местный анестетик, производное

аценилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блок

натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного

рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При

этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных,

аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность

нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах

практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV

проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в

введении начало действия через 45-90 сек, длительность 10-20 мин; при в/м

введении начало действия через 5-15 мин, длительность – 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную,

проводниковую.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd

составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже).

Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и

составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием

активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, которые

могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия,

особенно после инфузии в течение 24 ч и более.

Т1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом

Т1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более

во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде

метаболитов, 10% в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий

(экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром

периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма,

при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая,

спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, офтальмологии,

стоматологии, оториноларингологии. Блокада периферических нервов и нервных

узлов. Поверхностное обезболивание в стоматологии перед инъекциями,

рентгеновскими исследованиями, удалением зубного камня; в ЛОР-практике –

анестезия перед пункциями синусов, при процедурах в полости носа, глотки и

носоглотки. В акушерстве: обезболивание на последних стадиях родов, а также

перед эпизиотомией и наложением швов.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

В качестве антиаритмического средства взрослым введении нагрузочной дозы

в/в – 1-2 мг/кг в течение 3-4 мин; средняя разовая доза 80 мг. Затем сразу

переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг/кг/мин. Капельную

инфузию можно проводить в течение 24-36 ч. При необходимости на фоне

капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40

мг через 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно

через 60-90 мин.

детям при в/в введении нагрузочной дозы – 1 мг/кг, при необходимости

возможно повторное введение через 5 мин, для непрерывной в/в инфузии

(обычно после введения нагрузочной дозы) – 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-

практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от

показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10