Антиаритмические средства

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает

положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием

на Na+-К+АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению

внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению – ионов калия.

Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция,

ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению

силы сокращений миокарда. Повышает работу сердца, при этом удлиняет

диастолу. Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в

значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом. Уменьшает

чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности

кардиопульмональных барорецепторов.

Вызывает антиаритмический эффект, который обусловлен способностью уменьшать

скорость проведения возбуждения через AV узел и удлинять эффективный

рефрактерный период благодаря увеличению активности блуждающего нерва или

путем прямого действия на AV узел, или за счет симпатолитического эффекта,

в средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность

проводящей системы Гиса-Пуркинье. В то же время укорачивает эффективный

рефрактерный период предсердий и снижает в них скорость проведения

благодаря рефлекторному увеличению тонуса блуждающего нерва и прямому

действию на предсердия. По сравнению с другими сердечными гликозидами

кардиотропное действие дигитоксина развивается медленнее, при этом

длительность эффекта (вследствие замедленной элиминации) наибольшая.

Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию

хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению

диуреза.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. В случае приема

после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется.

Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде

значительно выше, чем в плазме.

Т1/2 составляет 34-51 ч. В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с

мочой.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных

пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при

артериальной гипертензии, особенно при наличии формы тахисистолической

мерцательной аритмии или трепетания предсердий, пароксизмальные

наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий,

наджелудочковая тахикардия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. При умеренно быстрой дигитализации применяют

внутрь в дозе до 1 мг/сут в 2 приема. В/в – 750 мкг/сут в 3 введения. Затем

переводят пациента на поддерживающую терапию: внутрь – 250-500 мкг/сут, в/в

– 125-250 мкг. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с

поддерживающей дозы – до 500 мкг/сут в 1-2 приема. При пароксизмальных

наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно или капельно 0.25-1 мг.

Для детей насыщающая доза составляет 0.05-0.08 мг/кг. Эту дозу вводят в

течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней

при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей – 10-25

мкг/кг/сут.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК

50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 1/2 от средней

поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10

мл/мин – 1/4 от обычной дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, нарушения

сердечного ритма; в единичных случаях – тромбоз мезентериальных сосудов.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, головокружение; редко –

ксантопсия, мелькание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения,

скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях – спутанность сознания,

депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное

состояние.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении дигоксина

возможно развитие гинекомастии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная

чувствительность к дигоксину. Относительные: выраженная брадикардия, AV

блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический

субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия,

синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Дигоксин способен проникать через плаценту. Применение дигоксина при

беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для

матери превышает возможный риск для плода.

Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При

необходимости применения у матери в период лактации необходим контроль ЧСС

у ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при

гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе,

выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у

пожилых больных.

В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ,

определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке

крови.

Дигоксин в форме таблеток, капель и раствора для инъекций включен в

Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении дигоксина с диуретиками, ГКС, инсулином,

препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития

гликозидной интоксикации.

Антациды, содержащие алюминий, колестирамин, тетрациклины, неомицин,

противодиарейные адсорбирующие средства (каолин, пектин), слабительные

средства уменьшают всасывание дигоксина из ЖКТ. При одновременном

применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, спиронолактоном,

эритромицином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

LANATOSIDE C (ЛАНАТОЗИД С)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сердечный гликозид, содержащийся в наперстянке шерстистой. Оказывает

положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием

на Na+-K+АТФазу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению

внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению – ионов калия.

Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция,

ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению

силы сокращений миокарда. Повышает работу сердца, при этом удлиняет

диастолу, увеличивает ударный и минутный объемы.

Отрицательное дромотропное действие проявляется повышением рефрактерности

AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют

диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Отрицательное

хронотропное действие обусловлено прямым и опосредованным влиянием на

регуляцию сердечного ритма.

У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный

вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез;

уменьшает отеки, одышку.

При в/в введении действие начинается через 10 мин, достигает максимума

через 2 ч. Характеризуется относительно небольшой способностью к кумуляции.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническая сердечная недостаточность, острая недостаточность левого

желудочка, хроническое легочное сердце, тахисистолическая форма

мерцательной аритмии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины

заболевания и динамики клинического эффекта.

Взрослым при проведении быстрой дигитализации – в/м или в/в в суточной дозе

до 1.4 мг, разделенной на 2 введения; при медленной дигитализации – в/м или

в/в в суточной дозе до 800 мкг, разделенной на 3 введения. При достижении

насыщения переходят на поддерживающее лечение – в/в или в/м до 400 мкг/сут.

При проведении насыщающей терапии – внутрь до 6-8 мг/сут в 3-4 приема. Для

поддерживающей терапии – до 1 мг/сут в 2 приема.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмия, замедление AV

проводимости, сонливость, спутанность сознания и делирий, снижение остроты

зрения; редко – тромбоцитопения, кожная сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозидная интоксикация; повышенная чувствительность к

препарату. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада,

пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофический субаортальный

стеноз, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда,

нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии,

гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной

дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите. При появлении

симптомов передозировки (тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия,

бигеминия, нарушение зрения) лечение следует прекратить на несколько дней,

а затем возобновить в меньшей дозе. При более выраженных признаках

гликозидной интоксикации рекомендуется назначение калия – 2-4 г/сут в виде

калиевых солей (хлориды, цитраты, фосфаты и аспарагинаты), антиаритмических

препаратов (дифенин) и 5% раствора глюкозы с витаминами (В1, В6, С).

При одновременном применении с препаратами кальция, катехоламинами и

диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При

одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином,

спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация ланатозида С в

плазме крови. Антациды снижают абсорбцию ланатозида С из ЖКТ, поэтому дозу

ланатозида С следует увеличить; после отмены антацида применяют

первоначальную меньшую дозу ланатозида С.

MEPROSCILLARIN (МЕПРОСЦИЛЛАРИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Увеличивает силу и

скорость сердечных сокращений, незначительно урежает ЧСС, замедляет AV

проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает

опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает

диурез, уменьшает одышку, отеки.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническая сердечная недостаточность (включая пациентов с

декомпенсированными клапанными пороками сердца, атеросклеротическим

кардиосклерозом), в т.ч. при наличии нормо- или брадисистолической

мерцательной аритмии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести состояния, чувствительности

пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя разовая

доза составляет 250 мкг; кратность применения – 2-3 раза/сут. При

необходимости дозу можно увеличить до 1 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, AV блокада, нарушения сердечного ритма, анорексияя,

тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, головокружение; редко –

ксантопсия, снижение остроты зрения, сскотомы, макро- и микропсия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозидная интоксикация; повышенная чувствительность к

мепросцилларину. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада I и II

степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный

стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW,

тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия, выраженные

нарушения функции печени, беременность, лактация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при

гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе,

выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при

алкалозе, у пожилых больных, а также при одновременном применении с

диуретиками, ГКС, инсулинами, препаратами кальция, амфотерицином В,

хинидином.

METILDIGOXIN (МЕТИЛДИГОКСИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. Увеличивает

силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС, удлиняет диастолу,

замедляет AV проводимость. У больных с хронической сердечной

недостаточностью вызывает уменьшение венозного давления, Опосредованный

вазодилатирующий эффект, повышение диуреза, уменьшение одышки, отёков.

ПОКАЗАНИЯ

Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных

пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при

артериальной гипертензии, особенно при наличии постоянной формы

тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий.

Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание

предсердий, наджелудочковая тахикардия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливается индивидуально с учетом тяжести состояния больного, его

чувствительности к сердечным гликозидам. При проведении насыщающей терапии

в умеренно быстром темпе метилдигоксин вводят в/в или применяют внутрь в

суточной дозе до 400 мкг в течение 3-5 сут. При медленной дигитализации –

внутрь в дозе 100-300 мкг/сут в 1-3 приема.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек метилдигоксин следует

применять в более низких дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, AV блокада, различные нарушения сердечного ритма (в

т.ч. экстрасистолия, аллоаритмия, желудочковая тахикардия, мерцание

желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость,

головокружение; редко – ощущение окрашивания окружающих предметов в зеленый

и желтый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения,

скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях – спутанность сознания,

депрессия, расстройства сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное

состояние, тромбоз мезентериальных сосудов. При длительном применении

возможно развитие гинекомастии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Абсолютные: гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к

метилдитоксину. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада I и II

степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофической субаортальный

стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW,

тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при

гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, алкалозе,

гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце,

миокардите, у пожилых больных. При одновременном применении метилдигоксина

и диуретиков, ГКС, инсулина, препаратов кальция риск возникновения

гликозидной интоксикации повышается.

OUABAIN (ОУАБАИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сердечный гликозид. Повышает силу сердечных сокращений (положительный

инотропный эффект), урежает ЧСС (отрицательный хронотропный эффект),

замедляет проводимость (отрицательный дромотропный эффект). При сердечной

недостаточности увеличивает ударный и минутный объем сердца, способствует

уменьшению венозного давления и отеков, повышению диуреза. После в/в

введения положительный инотропный эффект развивается через несколько мин,

достигает максимума через 0.5-2 ч. Продолжительность действия 1-3 дня.

Оуабаин не подвергается биотрансформации, выводится из организма почками в

неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Острая и хроническая сердечная недостаточность, суправентрикулярная

тахиаритмия.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливается индивидуально, зависит от темпа дигитализации. Обычно доза

для в/в введения составляет 250 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, сердечные аритмии, AV блокада, анорексия, тошнота,

рвота, диарея, головная боль, головокружение, усталость; редко – нарушение

цветного зрения, мелькание “мушек” перед глазами, понижение остроты зрения,

скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях спутанность сознания,

синкопальные состояния.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гликозидная интоксикация, AV блокада I и II степени, выраженная

брадикардия, СССУ, синдром WPW, желудочковая тахикардия, изолированный

митральный стеноз, экстрасистолия, гипертрофическая обструктивная

кардиомиопатмя, аневризма грудного отдела аорты, острый инфаркт миокарда,

синдром каротидного синуса, выраженные гипокалиемия и гиперкальциемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При нарушении выделительной функции почек следует корректировать дозу и

частоту введения оуабаина.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при

гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной

дилатации полостей сердца, легочном сердце, гипотиреозе, алкалозе, у

пожилых больных, а также при совместном применении с салуретиками,

глюкокортикоидами, инсулином, препаратами кальция.

При одновременном применении с симпатомиметиками, метилксантинами,

трициклическими антидепрессантами, резерпином повышается риск развития

аритмий; с хинидином, амиодароном, каптоприлом – повышение концентрации

оуабаина в плазме.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИОНЫ КАЛИЯ И МАГНИЯ

OROTIC ACID (ОРОТОВАЯ КИСЛОТА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Негормональное анаболическое средство. Оказывает общее стимулирующее

действие на обменные процессы. Является стимулятором синтеза нуклеиновых

кислот, участвующих в синтезе белка, усиливает репаративные и

регенеративные процессы в тканях. Оротовая кислота усиливает образование

альбуминов в печени, особенно в условиях длительной гипоксии, возникающей

при некоторых заболеваниях, например, при сердечной недостаточности.

Улучшает переносимость сердечных гликозидов, способствует увеличению

диуреза.

ПОКАЗАНИЯ

В составе комбинированной терапии заболеваний печени и желчных путей,

вызванных интоксикациями (кроме цирроза с асцитом); инфаркта миокарда и

хронической сердечной недостаточности II и III стадии; нарушений сердечного

ритма (особенно при экстрасистолии и мерцательной аритмии); дерматозов;

алиментарной и алиментарно-инфекционной гипотрофии у детей, прогрессирующей

мышечной дистрофии. Период реконвалесценции, повышенные физические

нагрузки.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ Принимают внутрь по 250-500 мг 2-3 раза/сут за 1 ч до еды

или через 4 ч после еды. Курс лечения составляет 20-40 дней, при

необходимости курс повторяют через месяц, Детям – 10-20 мг/кг массы тела в

сут, в 2-3 приема. Курс лечения 3-5 недель.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аллергические дерматозы, диспепсические симптомы. При применении в высоких

дозах на фоне малобелковой диеты возможно развитие дистрофии печени.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Циррозы печени, протекающие с асцитом; повышенная чувствительность к

оротовой кислоте.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В настоящее время весьма перспективной для применения в кардиологической

практике является комбинация оротовой кислоты и магния.

MAGNESIUM CITRATE (МАГНИЯ ЦИТРАТ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство, восполняющее дефицит магния в организме. Магний является жизненно

важным элементом, находящимся во всех тканях организма. Необходим для

нормальной работы клеток. Участвует в большинстве реакций обмена веществ,

способствует продукции и потреблению энергии. Магний является антагонистом

кальция.

ПОКАЗАНИЯ

Дефицит магния в организме (быстрая утомляемость, склонность к судорогам в

икроножных мышцах, аритмии, депрессия). Профилактика дефицита магния.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Применяют в дозе 300-450 мг/сут. Каждые 150 мг следует растворить в стакане

воды.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При длительном применении в высоких дозах возможна диарея.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к магнию

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Организму человека необходимо около 300 мг магния/сут. При частом

употреблении слабительных, алкоголя, больших психических и физических

нагрузках эта потребность увеличивается, что может привести к развитию

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10