Литература - Фармакология (справочник)

там препарата; АВ блокада II, III степени; хроническая сердеч-

ная недостаточность, резистентная к лечению сердечными глико-

зидами; выраженная почечная и печеночная недостаточность;

бронхиальная астма; период беременности и кормления грудью;

детский возраст.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с обструктивным заболеванием

легких, подагрой, облитерирующими заболеваниями периферических

артерий. При назначении препарата больным со сниженной выдели-

тельной функцией почек необходим контроль клиренса креатинина

и электролитного баланса.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: похолодание конечностей, усталость,

быстрая утомляемость при физической нагрузке, брадикардия, за-

медление АВ проводимости, растройства ЖКТ, гипонатриемия, ги-

перурикемия, головокружение, растройство сна. Редко - кожный

зуд, покраснение кожных покровов, растройство зрения, одышка,

тромбоцитопения, нейтропения.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 100 таблеток в упаковке.

-----"БЕТАТИАЗИД А"-------------------------------------------

БЕТАТИАЗИД А (BETATHIAZID A, ХЕННИНГ Берлин ГМБХ, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,08 г пропранолола гидрохло-

рида и 0,025 г гидрохлортиазада.

СВОЙСТВА: комбинированный гипотензивный препарат. Входя-

щие в его состав пропранолол и гидрохлортиазид взаимно допол-

няют гипотензивный эффект друг друга. Далее см. бетатиазид.

ПОКАЗАНИЯ, ДОЗИРОВКА, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ

И ФОРМА ВЫПУСКА: см. бетатиазид.

-----БОПИНДОЛОЛА ГИДРОМАЛЕАТ----------------------------------

САНДОНОРМ (SANDONORM, ЛЕЧИВА, Чешская республика)

САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС, Венгерская республика)

--------------------

САНДОНОРМ (SANDONORM, ЛЕЧИВА)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндолола.

ФАРМАКОДИНАМИКА: основной метаболит бопиндолола является

высокоэффективным бета-блокатором. Он оказывает влияние как на

бета1-, так и на бета2-рецепторы, обладая своим ССА. Бопиндо-

лол защищает сердце от чрезмерной адренергической стимуляции

как в покое, так и при нагрузке. В покое не вызывает чрезмер-

ного падения ЧСС и МОК, снижает повышенные АД и ЧСС без нару-

шения циркадного ритма. Вследствие ослабления реакции сердца

на бета-адренергическое стимулирование повышается риск загруз-

ки больного, страдающего грудной жабой.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после всасывания бопиндолол превращается

в фармакологически активный метаболит. Высшие концентрации ме-

таболита в плазме достигаются примерно через 2 часа. Биологи-

ческая доступность составляет 60-70%. 60-65% метаболита связы-

вается с протеинами плазмы. 40-60% введенного вещества выво-

дится с мочой. В альфа-фазе выделение продолжается около 4

часов, а в бета-фазе - около 14 часов. При длительном примене-

нии накопления не наблюдают. Нарушения экскреторной функции

почек оказывают влияния на фармакокинетику бопиндолола, только

у больных с очень тяжелой почечной недостаточностью (клиренс

креатинина ниже 20 мл/мин) уровень в плазме может быть выше

нормального.

ПОКАЗАНИЯ: первичная артериальная гипертензия, стенокар-

дия.

ДОЗИРОВКА: при первичной артериальной гипертензии началь-

ная доза составляет 1 мг (т.е. 1 таблетка раз в сутки, утром).

Если в течение 3-недельного курса лечения не достигнуто желае-

мого терапевтического эффекта, то дозу можно повысить до 2 мг

(2 таблетки) раз в сутки утром или дополнительно назначить

другое гипотензивное средство. У больных со слабой гипертензи-

ей можно суточную дозу после нормализации АД понизить до 0,5

мг (1/2 таблетки).

При стенокардии начальная доза составляет 1 мг (1 таблет-

ка) раз в сутки утром. Если удовлетворительного ответа не по-

лучено, то дозу можно повысить до 2 мг (2 таблетки) в сутки

утром, а затем при необходимости можно дополнительно назначить

лекарственное средство из другой фармакологической группы.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс

креатинина ниже 20 мл/мин), рекомендуемая начальная доза - 0,5

мг (1/2 таблетки) в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сердечная недостаточность, резистентная

к терапии препаратами наперстянки, cor pulmonale, выраженная

брадикардия, АВ-блок 2-3 степени, бронхиальная астма, синдром

слабости синусового узла.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при общей анестезии у больных, леченных

сандонормом, следует проводить тщательный мониторинг сердеч-

но-сосудистой системы, при прекращении терапии сандонормом или

перед общей анестезией дозу следует понижать постепенно.

У больных с проявлением сердечной недостаточности следует

перед началом терапии сандонормом необходимо применить препа-

рат наперстянки. Лечение сандонормом больных феохромоцитомой

следует всегда сопровождать назначением альфа-блокаторов.

Пациентов предупреждают о том, что в начале курса лечения

могут появиться головокружение и усталость, что может оказать

влияние на концентрацию внимания (водители транспорта).

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: тератогенное действие не

доказано, но препарат следует назначать лишь в таких случаях,

когда необходимость терапии превышает риск опасности для плода

или грудного ребенка.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: сандонорм переносится хорошо. Побочные

явления обычные для бета-блокаторов, имеют малую интенсивность

и переходящий характер: головокружение, головная боль и уста-

лость, в редких случаях - кожные проявления. При наличии по-

бочных явлений рекомендуется снизить дозу. Возможно обострение

латентных заболеваний периферического кровообращения с похоло-

данием конечностей и парестезиями.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сандонорм можно комбиниро-

вать с другими гипотензивными препаратами, рекомендуется наб-

людение за больными при одновременном применении бета-блокато-

ров и антагонистов кальция (типа верапамила), принимаемых

внутрь; не рекомендуется одновременное применение бета-блока-

торов и в/в инъекций антагонистов кальция. У диабетиков, при-

нимающих инсулин (или пероральные антидиабетические препараты)

и бета-блокаторы при длительном голодании возможна гипоглике-

мия, главный признак которой (тахикардия) будет скрыт. Не ре-

комендуется одновременное применение бета-блокаторов и ингиби-

торов МАО. Симпатомиметики ослабляют действие бета-блокаторов,

алкоголь усиливает их успокаивающее действие. При одновремен-

ном применении сандонорма и других бета блокаторов у больных с

тяжелой почечной недостаточностью функции почек еще более

ухудшаются.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток в упаковке.

САНДОНОРМ (SANDONORM, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 1 мг бопиндо-

лола гидрохлорида. 28 таблеток в упаковке.

-----БРЕТИЛИУМА ТОЗИЛАТ---------------------------------------

БРЕТИЛАТ (BRETYLATE, ВЭЛЛКОМ Фаундейшн ЛТД, Англия)

--------------------

СОСТАВ: 2 мл раствора в ампулах содержат 0,1 г бретилия

тозилата.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат, вызывает удлинение

фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен

при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина

из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД,

особенно при вертикальном положении тела.

ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудоч-

ков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.

ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5

мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в тече-

ние 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличи-

вают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг.

Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин

или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной

инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени

нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин

скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин -

2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0

мг/час.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообраще-

ния, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная не-

достаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной ги-

пертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления

грудью.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза

тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый

объем 5 мл и менять места инъекций.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость,

тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа,

болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых слу-

чаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в на-

чале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устране-

ния гипотонии после введения бретилата следует изменить поло-

жение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения

ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прог-

рессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами

наперстянки.

-----"БРИНЕРДИН"----------------------------------------------

БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)

--------------------

АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС

(NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержа-

нием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг ре-

зерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме

мезилата.

ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо

переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает

центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик

тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и

ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повыше-

ние АД при стрессах. Контролированные клинические испытания

продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальны-

ми компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями

каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех ком-

понентов в относительно низких дозах приводит к легко контро-

лируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин

обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достига-

ется через 1-4 недели.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин

всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плаз-

ме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из

организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа

(альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Ме-

нее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой.

Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в

печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.

Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается

из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается

через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6

часов. Выделение осуществляется главным образом через почки,

причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками

составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.

Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема

примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови

достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени

полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бе-

та-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а

объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800

мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, глав-

ный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.

ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.

ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а

при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток

в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно

медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в не-

делю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или

через день в большинстве случаев оказывается достаточным.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из ком-

понентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопа-

мид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к ле-

чению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая ко-

ронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокар-

да; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамне-

зе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии

обострения, язвенный колит, период беременности и кормления

грудью.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных сахарным диабетом может

потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов.

У больных подагрой бринердин следует назначать с осторож-

ностью, поскольку может происходить повышение уровня мочевой

кислоты в сыворотке. Если это действительно происходит, то не-

обходимо назначить соответствующее лечение и заменить бринер-

дин антигипертензивным препаратом, не содержащим диуретик.

Во время лечения бринердином следует регулярно определять

концентрацию калия в сыворотке. У большинства больных дополни-

тельного назначения препаратов, содержащих калий, не требуется

при условии, что диета содержит достаточное количество продук-

тов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.)

У больных с нарушенной функцией почек тиазидные диуретики

могут быть менее эффективными в плане снижения АД. Следует

внимательно наблюдать за функцией почек, поскольку применение

антигипертензивных препаратов может приводить к дальнейшему ее

ухудшению. Поскольку во время начальной фазы лечения антиги-

пертензивными препаратами может отмечаться чувство усталости

или ортостатическая гипотония, больные, занимающиеся вождением

транспортных средств или работающие на машинах/механизмах,

должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою ин-

дивидуальную реакцию на лечение.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота и

рвота), нарушения электролитного баланса (в частности, гипока-

лиемия) ортостатическая гипотония, чувство усталости мышечная

слабость ощущение заложенности в носу в редких случаях психи-

ческая депрессия или тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку тиазидные диуре-

тики снижают почечный клиренс лития, дозировки лития следует

уменьшить, если бринердин применяют одновременно с препаратами

лития. Тиазидные диуретики могут снижать эффективность

действия пероральных антикоагулянтов.

Поскольку кортикостероиды и НПВП могут снижать выделение

воды и ионов натрия из организма, при одновременном назначении

бринердина с такими препаратами может потребоваться увеличение

его дозировки.

Назначение резерпина больным, принимающим ингибиторы МАО,

может привести к серьезному усилению угнетающего действия на

ЦНС. Если ингибитор МАО добавляется к схеме лечения, включаю-

щей резерпин, могут отмечаться умеренная/тяжелая гипертония и

гиперпирексия. Одновременный прием алкоголя или депрессантов

ЦНС, может усиливать угнетающее действие резерпина на ЦНС. Ре-

зерпин может снижать терапевтическое действие леводопа в таких

случаях может потребоваться коррекция дозы резерпина, леводопа

или обоих этих препаратов.

Бринердин можно сочетать с другими антигипертензивными

препаратами, такими как бета-блокаторы или вазодилататоры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут отмечаться тошнота, рвота, понос,

приливы, головная боль, головокружение, чувство жажды, гипока-

лиемия, мышечная слабость, артериальная гипотония, брадикар-

дия, аритмии, депрессия, спутанность сознания и кома.

Лечение - удаление препарата из организма путем промыва-

ния желудка с последующим приемом активированного угля. По по-

казаниям проводится поддерживающее симптоматическое лечение с

мониторированием сердечно-сосудистой системы и водного ба-

ланса, восстановление электролитного баланса.

-----"ВАЛЕТОЛ"------------------------------------------------

ВАЛЕТОЛ (VALETOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 300 мг пропифеназона, 150 мг

парацетамола и 50 мг кофеина.

СВОЙСТВА: парацетамол обладает жаропонижающим и анальге-

зирующим действием. Из ЖКТ парацетамол всасывается хорошо,

проникает в соматические жидкости и около 15-25% связывается с

протеинами плазмы крови. В печени парацетамол конъюгируется

бета-глюкуронилтрансферазой, создавая глюкуронид (60-80%), и

сульфотрансферазой, создавая сульфат (20-30%). Эти метаболиты

выделяются путем клубочковой фильтрации и в небольшом коли-

честве - путем тубулярной секреции. С мочой выводится быстро,

преимущественно в виде сульфата и глюкоронида, только около 3%

препарата выводится в неизмененном виде. Биологический период

полувыведения составляет 2-3 часа. Терапевтическими считаются

концентрации 10-20 мкг/мл.

Кофеин усиливает психическую активность, уменьшает уста-

лость, увеличивает способность концентрации внимания, потенци-

рует действие анальгетиков. Из ЖКТ кофеин всасывается быстро.

В организме он сначала демитилируется, а затем расщепляется на

мочевину и аммониевые соли. С протеинами плазмы крови связыва-

ется около 10-15% препарата. Проникает через плацентарный и

гематоэнцефалический барьеры, незначительная часть переходит в

молоко кормящих матерей. Биологический период полувыведения

составляет 3,3-3,5 часа.

Пропифеназон действует в организме аналогично аминофена-

зону, однако отличается от него более короткой продолжитель-

ностью анальгезирующего действия, более низкой токсичностью и

тем, что при контакте с нитритами не превращается в канцеро-

генное нитрозопроизводное. Хорошо всасывается из ЖКТ и в форме

инактивированных метаболитов выводится через почки.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, зубная боль, невралгия, боли

после небольших операций и т.п.

ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально. При болях назначают

1-2 таблетки, далее в зависимости от потребности - по 1 таб-

летке в сутки. Максимальная доза составляет 5 таблеток в сут-

ки. Детям препарат не назначают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к како-

му-либо из компонентов препарата, лейкопения, порфирия, значи-

тельные нарушения функции миокарда, печени, почек, хронический

панкреатит, декомпенсированная глаукома, язвенная болезнь, бе-

ременность, лактация, острая интоксикация снотворным, анальге-

зирующими, психофармакологическими средствами или алкоголем.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: вследствие возможного развития нейтропе-

нии и острого агранулоцитоза после применения препарата следу-

ет проверить картину крови.

Одновременное применение препарата вместе с алкоголем мо-

жет привести к неконтролируемому взаимному потенциированию

действия.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: лейкопения, вплоть до агранулоцитоза,

гемолитическая анемия, аллергические реакции (чаще всего кож-

ные); чувство дискомфорта в эпигастрии, отсутствие аппетита,

тошнота, рвота, понос, головокружение, общая слабость. В тера-

певтических дозах побочные явления не наблюдаются.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пиразолоновый компонент

препарата может усиливать действие пероральных антидиабети-

ческих средств, сульфаниламидных препаратов, антикоагулянтов,

ульцерогенный эффект кортикостероидов и повышать плазмати-

ческие уровни гидантоинатов; его эффективность могут ослабить

холестирамин, трициклические антидепрессанты, холинолитики и

щелочные вещества.

Парацетамоловый компонент - клинически серьезные взаимо-

действия не известны.

Не рекомендуется сочетание препарата с гемо- и нефро-

токсическими лекарственными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке появляются выраженные

признаки токсичности парацетамола. Передозировка приводит к

рвоте, кровотечению из ЖКТ, некрозу эпителия почечных каналь-

цев к отеку мозга. Описаны гипо- и гипергликемические состоя-

ния. Наиболее часто препарат оказывает выраженное токсическое

действие на печень. Гепатотоксичность приписывают N-гидроксил

производному парацетамола. Этот метаболит появляется только

тогда, когда исчерпаны возможности инактивации парацетамола

печеночными резервами глютатиона. Терапевтические дозы параце-

тамола приводят к повреждению печени только в исключительных

случаях.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14