Литература - Фармакология (справочник)

доз - от 2 до 80 мг. Это может объясняться тем, что беназепри-

лат связывается с АКФ до насыщения.

У пациентов, страдающих гипертензией, устойчивые концент-

рации беназеприлата свидетельствуют о том, что существует за-

висимость от ежедневно вводимой дозы. При постоянном введении

препарата (5-20 мг в сутки) кинетика не изменяется. Значитель-

ной кумуляции во время длительной терапии не наблюдается. Эф-

фективный период полувыведения при кумуляции беназеприлата -

10-11 часов. Устойчивая концентрация достигается через 2-3

дня. Абсолютная биодоступность беназеприлата при введении ло-

тензина в таблетках составляет 28% от того уровня, который

наблюдается при в/в введении раствора самого метаболита.

Прием таблеток после еды тормозит абсорбцию беназеприла,

но не влияет на то количество, которое абсорбируется. Таким

образом, беназеприл можно принимать как во время еды, так и в

интервалах между едой.

Распределение - беназеприл и беназеприлат связываются с

белками сыворотки (прежде всего альбумином) примерно на 95%.

Метаболизм - беназеприл, содержащийся в лотензине, сразу

же превращается в фармакологически активный метаболит - бена-

зеприлат. Существует еще два метаболита: ацил-глюкоронидные

соединения беназеприла и беназеприлата.

Выведение - через 4 часа после приема однократной дозы

лотензина беназеприл в неизмененном виде полностью выводится,

в то время как выведение беназеприлата происходит в два этапа.

В моче обнаруживается лишь очень незначительное количество бе-

назеприла, в то время как 20% дозы выводится с мочой в виде

беназеприлата. Конечный этап выведения (начиная с 24-го часа),

вероятно, отражает связь беназеприлата с АКФ.

Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у па-

циентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. Непо-

чечный (метаболический или печеночный) клиренс компенсирует

недостаточный почечный клиренс. Кинетика беназеприлата сущест-

венно меняется только при тяжелой почечной недостаточности

(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - более медленное выведе-

ние и большая кумуляция требуют уменьшения вводимой дозы. Бе-

назеприлат не диализируется в клинически значимой степени. Пе-

ченочная недостаточность вследствие цирроза не оказывает влия-

ния ни на кинетику беназеприлата, ни на его биодоступность. В

таких случаях не требуется индивидуального подбора дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дневная доза для пациентов, не принимающих ди-

уретики, в начале терапии составляет 10 мг. Если реакция на

препарат оказывается недостаточной, дозу можно увеличить до 20

мг в сутки. У некоторых пациентов, принимающих препарат один

раз в сутки, гипотензивное действие может уменьшиться к концу

интервала между приемами препарата. В таких случаях суточную

дозу следует распределить на две равные дозы и дополнительно

назначить диуретик. Максимальная рекомендуемая суточная доза

лотензина составляет 40 мг и назначается в один или два прие-

ма. Для пациентов, клиренс креатинина у которых составляет ме-

нее 30 мл/мин, начальная суточная доза составляет 5 мг. Эта

доза может быть при необходимости повышена до 10 мг в сутки.

Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или принимав-

шим ранее диуретики, рекомендуется более низкая, чем обычно,

начальная доза (например, 5 мг в сутки).

В случае, если снижение АД при применении лотензина не-

достаточно, можно дополнительно назначить тиазидный диуретик,

антагонист кальция или бета-блокатор. Их следует назначать в

небольшой дозе.

Нет никаких сведений относительно безопасности и эффек-

тивности применения лотензина у детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к беназеп-

рилу.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: следует соблюдать осторожность при

терапии со стенозом почечных артерий, при применении других

ингибиторов АКФ. Во время терапии лотензином у некоторых из

пациентов наблюдалось повышение содержания азота мочевины и

креатинина сыворотки. Эти изменения нормализовались после

прекращения терапии лотензином или диуретиками или обоими

средствами. Таким пациентам, а также, страдающим почечной не-

достаточностью, необходимо проводить контроль функции почек в

течение первых недель терапии лотензином, а затем через регу-

лярные интервалы времени.

Перед хирургическим вмешательством анестезиолог должен

быть проинформирован о том, что пациент принимает ингибитор

АКФ. Во время анестезии препаратами, которые вызывают гипотен-

зию, ингибиторы АКФ могут блокировать превращение ангиотензина

I в ангиотензин II, что приводит к компенсаторному выделению

ренина. Если во время анестезии вследствие этого механизма по-

является гипотензия, ее можно устранить путем применения плаз-

мозамещающих растворов.

Во время терапии ингибиторами АКФ в редких случаях возни-

кает гиперкалиемия. Почечная недостаточность, сахарный диабет

и одновременное применение препаратов калия - способствуют

развитию гиперкалиемии.

У пациентов, принимающих другие ингибиторы АКФ, наблю-

дался ангионевротический отек. У пациентов с отеком губ или

лица вследствие применения лотензина, но эти симптомы исчезали

в процессе лечения или после прекращения терапии препаратом. В

случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекра-

тить терапию лотензином и внимательно наблюдать за пациентом

до тех пор, пока отек не исчезнет. При одновременном развитии

отека гортани или шока, возможен смертельный исход. Если су-

ществует опасность появления отека языка, голосовой щели или

гортани, что может привести к удушью, необходимо проводить

соответствующую терапию. Например, п/к введение раствора адре-

налина 1:1000 (0,3-0,5 мл).

У пациентов, страдающих неосложненной гипертензией, очень

редко (в 0,4%) наблюдалось чрезмерное снижение АД, что обычно

протекало бессимптомно. Гипотензия, однако, может появится во

время терапии ингибитором АКФ у пациентов, имеющих электролит-

ные нарушения и сниженный объем плазмы. Преходящая гипотензия

не является противопоказанием для продолжения терапии. Терапия

может быть продолжена после увеличения ОЦК и повышения АД.

Беназеприл может способствовать возникновению нейтропении

(менее 1500/мм в куб.), которая клинически бессимптомна и не

требует временного прекращения терапии.

До настоящего времени при терапии лотензином не наблюда-

лись агранулоцитоз и/или угнетение костного мозга. Были, одна-

ко, сообщения о том, что такие симптомы наблюдались при приме-

нении других ингибиторов АКФ. Они чаще всего появлялись у па-

циентов, страдающих почечной недостаточностью, при системных

заболеваниях соединительной ткани.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата па-

циентам пожилого возраста, страдающим сердечной недостаточ-

ностью, коронарным или церебральным атеросклерозом.

Изредка препарат может влиять на психо-физические способ-

ности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реак-

ции.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: следует назначать только

в случае необходимости. Неизвестно, попадает ли беназеприл или

беназеприлат в грудное молоко. Во избежание риска, мать, при-

нимающая лотензин, должна отказаться от кормления грудью.

Не обнаружено мутагенного, карциногенного или тератоген-

ного действия препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: обычно незначительные и преходящие.

Если суточная доза составляет 2-80 мг, то общая частота побоч-

ных действий не зависит от величины дозы, пола, возраста, расы

или диеты. Суточные дозы, превышающие 80 мг, в этом отношении

не исследованы. При клинических исследованиях, проводившихся

двойным "слепым" методом у 1595 пациентов, страдающих гипер-

тензией, общее число побочных реакций у больных принимавших

лотензин было примерно таким же, как и у больных получавших

плацебо. Наиболее часто встречающиеся побочные действия: го-

ловная боль - 13,2%; симптомы заболеваний верхних дыхательных

путей - 6,8%; усталость - 5,0%; головокружение - 4,6%; мышеч-

ная боль - 3,8%; усиление кашля - 3,4%; ринит - 3,4%; тошнота

- 2,9%; фарингит - 2,4%; боль в спине - 2,1%; диарея - 2,1%;

боль в животе - 1,9%;

Следующие побочные действия отмечались не чаще, чем у тех

пациентов, которые принимали плацебо. В 1-2% случаев - зуд,

высыпания на коже, внезапное покраснение, головокружение, сон-

ливость, бессонница, нервозность, сердцебиение, боль в груди,

периферические отеки, диспепсия, синусит, симптомы гриппа, ди-

зурические явления; менее 1% случаев - чрезмерное снижение ар-

териального давления, отек губ или лица, гастрит, метеоризм,

рвота, запоры, астения, беспокойство, депрессия, нарушения ко-

ординации, одышка, генерализованный отек, снижение либидо, им-

потенция, потливость, артрит, шум в ушах.

Менее чем у 0,1% пациентов, страдающих эссенциальной ги-

пертензией, которым проводилась терапия исключительно лотензи-

ном, наблюдалось небольшое повышение азота мочевины и креати-

нина сыворотки, что однако, было обратимым при отмене препара-

та. Вероятность появления таких нарушений больше у пациентов,

дополнительно принимавших диуретики или у пациентов, страдаю-

щих стенозом одной или обеих почечных артерий.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при применении лотензина с

бета-блокаторами, антагонистами кальция, циметидином, диурети-

ками, дигоксином, гидралазином и напроксеном существенных по-

бочных действий не наблюдалось.

У пациентов, которые принимали диуретики, или у пациентов

с пониженным объемом плазмы в начале терапии ингибитором АКФ

иногда происходило чрезмерное снижение АД. Такое гипотензивное

действие можно предотвратить путем отмены диуретиков за

несколько дней до начала терапии лотензином.

Гипотензивное действие лотензина усиливается препаратами,

повышающими активность ренина в плазме или изменяющими баланс

натрия (например, диуретиками).

Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков

(например, спиронолактона, триамтерена, амилорида и т.п.), до-

бавок калия или солей, содержащих калий, не рекомендуется па-

циентам, которые принимают ингибиторы АКФ, так как это может

привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке.

На кинетику лотензина не влияет сопутствующая терапия

гидрохлортиазидом, фуросемидом, хлорталидоном, дигоксином,

пропранолом, атенололом, нифедипином, напроксеном или цимети-

дином. Терапия лотензином существенно не влияет на кинетику

перечисленных препаратов (кинетика циметидина не изучена).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: несмотря на то, что не зарегистрировано

случаев передозировки лотензина, основным проявлением передо-

зировки может быть ярко выраженная гипотензия. Если прошло

немного времени после приема препарата, необходимо вызвать

рвоту. Активный метаболит беназеприлат не поддается диализу в

клинически значимой степени. В случае выраженной гипотензии

следует вводить в/в физиологический раствор хлористого натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в темном сухом месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 14 таблеток в упаковке.

-----"БЕНАЛЬГИН"----------------------------------------------

БЕНАЛЬГИН (BENALGIN, ФАРМАХИМ А/О, Болгария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,5 г метамизола, 0,05 г ко-

феина и 0,03875 г тиамина хлорида.

СВОЙСТВА: метамизол оказывает анальгетическое, проти-

воспалительное действие. Кофеин регулирует кровоснабжение го-

ловного мозга, облегчает проникновение в ЦНС других ле-

карственных препаратов. Витамин В1 обладает миотропными и ней-

ротропными эффектами.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, мигрень, зубная боль, воспали-

тельные заболевания мышечной и нервной системы, люмбаго, мио-

зит, радикулит, ишиас.

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гастрит в стадии обострения, эрозивно-

язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ,

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов пре-

парата.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: диспептические явления, аллергические

реакции в виде сыпи.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом защищенном от света месте, при

умеренной температуре (15-30 град. С.).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток в упаковке.

-----БЕНОРИЛАТ------------------------------------------------

БЕНОРАЛ (BENORAL, САНОФИ-Винтроп, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 750 мг бенорилата, 10 мл

суспензии - 4 г бенорилата, а также сорбитол; 1 пакет с грану-

лами содержит 2 г бенорилата и 550 мг сахарозы.

СВОЙСТВА: анальгезирующее антипиретическое средство. Бе-

норилат после абсорбции метаболизируется эстеразами в салици-

лат и парацетамол. 2 г бенорилата соответствуют 1,15 г аспири-

на и 0,97 г парацетамола.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит, остеоартрит и мышеч-

но-суставные боли, легкие и умеренные болевые ощущения различ-

ного происхождения; повышенная температура.

ДОЗИРОВКА: исключительно для перорального приема. Суспен-

зию можно принять в чистом виде, либо разбавить холодным или

теплым напитком - содержимое пакета следует растворить в 1/2

стакана воды (или молока), принимать сразу после разбавления.

Для облегчения болей и ригидности при остеоартрите, ревматоид-

ном артрите и ревматизме мягких тканей принимать по 1,5 г бе-

норилата (2 таблетки по 750 мг) 4 раза в сутки.

В остром периоде ревматизма среднетерапевтическая доза

составляет 6 г (содержимое 3 пакетиков с гранулами) в сутки,

разделенные на несколько приемов. При необходимости доза может

быть увеличена до 8 г в сутки (дробными дозами). При умеренных

проявлениях ревматизма и для облегчения болей неревматического

происхождения рекомендуется 2 г бенорилата (содержимое 1 паке-

та) в сутки.

Прием суспензии по 5 мл (2 г бенорилата) 2 раза в сутки

обеспечивает у взрослых суточную дозу, требуемую для лечения

проявлений внесуставного ревматизма, ревматоидного артрита,

умеренных болезненных ощущений, при использовании как антипи-

ретика. По показаниям при ревматоидном артрите доза может быть

увеличена до 10 мл 2 раза в сутки.

У пожилых больных, особенно при нарушении почечной функ-

ции, доза может быть сокращена до 5 мл (2 г бенорилата) утром

и 10 мл (4 г) перед сном. В некоторых случаях может оказаться

необходимым дальнейшее сокращение дозы до 5 мл (2 г) 2 раза в

сутки. В отношении гранул - доза может быть сокращена до 6 г

(3-х пакетов в сутки) дробными дозами. Или даже до 4 г (по 1

пакету 2 раза в сутки).

Назначать детям не рекомендуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва в стадии обострения,

повышенная чувствительность к аспирину, нарушения свертывания

крови.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: необходимо регулярно контролиро-

вать протромбинное время у больных, принимающих антикоагулян-

ты. Пациенты, получающие бенорал не должны принимать обезболи-

вающие средства, содержащие аспирин или парацетамол. Следует

соблюдать осторожность при назначении бенорала больным с нару-

шениями почечной или печеночной функции или с пептической яз-

вой в анамнезе. Из-за возможной связи между применением аспи-

рина и синдромом Рейе детям младше 12 лет назначать бенорал с

осторожностью.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность приема бе-

норала во время беременности не установлена, но существуют

клинические и эпидемиологические данные о безопасности приме-

нения салицилата и парацетамола (являющихся метаболическими

продуктами бенорилата) во время беременности. Бенорал выделя-

ется с материнским молоком, кормящим матерям назначать препа-

рат не рекомендуется.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: отмечены слабо выраженные побочные эф-

фекты в виде тошноты, поносов или запоров, нарушений пищеваре-

ния или изжоги; изредка - быстропроходящая кожная сыпь и сон-

ливость. Нельзя исключить возможность гастроинтестинального

кровотечения, вызваного беноралом. Высокие уровни салицилата в

крови могут вызывать головокружение, тугоухость и звон в ушах.

При появлении этих симптомов следует уменьшить дозы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки похожи на симптомы

передозировки салицилатов. Лечение должно определяться в за-

висимости от уровня содержания силицилатов и парацетамола в

крови. Передозировка может быть причиной некроза печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 100 таблеток белого цвета с надписью "Бе-

норал" на одной стороне в упаковке, 150 или 300 мл суспензии

белого цвета во флаконах, гранулы (белый, свободно текущий по-

рошок, легко растворимый в воде) в пакетах.

-----БЕНФЛЮОРЕКСА ГИДРОХЛОРИД---------------------------------

МЕДИАТОР (MEDIATOR, Лес Лабораториес СЕРВЬЕ, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 150 мг бенфлюорекса гидрохло-

рида.

СВОЙСТВА: эффективно снижает повышенный уровень холесте-

рина, триглицеридов и сахара в плазме крови у больных со сни-

женной толерантностью к глюкозе. Отмечена хорошая переноси-

мость и безопасность применения препарата.

ПОКАЗАНИЯ: гиперлипидемия.

ДОЗИРОВКА: среднетерапевтическая доза - 3 таблетки в сут-

ки.

-----БЕПРИДИЛА ГИДРОХЛОРИД------------------------------------

БЕПРИКОР (BEPRICOR, ОРГАНОН Интернэшнл БВ, Нидерланды)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1, 0,2 или 0,3 г бепридила.

СВОЙСТВА: неселективный антагонист кальция, блокирует как

медленные кальциевые, так и быстрые натриевые каналы. Препарат

обладает антиангинальным эффектом. Умеренно урежает ЧСС, сни-

жает сократимость и потребность миокарда в кислороде, при уве-

личении коронарного кровотока.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии.

ДОЗИРОВКА: средняя терапевтическая доза составляет 0,3 г

на один прием раз в сутки. Максимальная доза - 0,4 г один раз

в сутки. Пациентам с нарушениями выделительной функции почек,

а также пожилым людям препарат назначают в дозе 0,2 г в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препара-

ту, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла,

кардиогенный шок, АВ блокада II-III степени (за исключением

пациентов с искусственным водителем ритма), синдром Воль-

фа-Паркинсона-Уайта, артериальная гипотония, хроническая сер-

дечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная не-

достаточность, выраженное удлинение интервала QТ, выраженные

нарушения функции печени и почек, период беременности и корм-

ления грудью, детский возраст.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени

и/или почек или при АВ блокаде I степени. При гипокалиемии

возможно удлинение интервала QТ на ЭКГ, возникновение желудоч-

ковых нарушений ритма. Во время лечения беприкором следует

систематически контролировать ЭКГ (в частности, интервал QT,

который не должен превышать 0,5 сек.). Не рекомендуется назна-

чать беприкор одновременно с препаратами, способными вызвать

удлинение интервала QТ на ЭКГ.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: больные обычно хорошо переносят лечение

препаратом, в некоторых случаях могут отмечаться тошнота, диа-

рея, запор, головокружение, тремор, повышенная нервозность;

иногда - кожная сыпь.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно удлинение интервала QТ на ЭКГ,

возникновение желудочковых нарушений ритма.

-----"БЕТАТИАЗИД"---------------------------------------------

БЕТАТИАЗИД (BETATHIAZID, ХЕННИНГ Берлин ГМБХ, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,08 г пропранолола гидрохло-

рида, 0,00125 г гидрохлортиазада и 0,025 г триамтерена.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов,

присущих его составным компонентам. Пропанолол - неселективный

бета-адреноблокатор, без ССА. Он урежает ЧСС, уменьшает удар-

ный и минутный объемы сердца, снижает повышенное АД как в по-

ложении стоя, так и в положении лежа. Гидрохлортиазид является

мочегонным средством средней силы действия, способствует выве-

дению из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. Триамте-

рен - калийсберегающий диуретик, препятствует развитию гипока-

лемии при длительном назначении препарата.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вече-

ром). Отменять препарат следует постепенно, снижая дозу в те-

чение 7-10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14