Литература - Фармакология (справочник)

препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг ди-

гидралазина сульфата и 10 мг гидрохлортиазида.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов,

присущих его составным компонентам. Резерпин - способствует

высвобождению из депо и истощению запасов катехоламинов и се-

ротонина, оказывает седативное действие на ЦНС. После всасыва-

ния из ЖКТ 8% резерпина выделяется с мочой в виде метаболитов

и 60% выделяются с калом в первые 4 дня. Дигидралазина сульфат

снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов, умень-

шает периферическое сосудистое сопротивление, улучшает почеч-

ное кровообращение. Период полувыведения в среднем составляет

4-5 часов. 10-15% дигидралазина в плазме метаболизируется в

гидралазин. Гидрохлортиазид - диуретик, способствует выведению

из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. При приеме

внутрь всасывается до 80% препарата. Пиковые концентрации в

плазме достигаются через 2-5 часов. Гидрохлортиазид связыва-

ется с протеинами плазмы на 62-74%; 60-80% вещества выделяется

в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки, если

после систематического приема препарата в течение 5-7 дней не

достигнуто желаемого терапевтического эффекта, дозу можно вре-

менно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки. Поддерживающая

доза составляет 2-3 таблетки в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонен-

там препарата, тяжелые формы стенокардии и аритмий, недавно

перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции

печени и почек, депрессия, гипокалиемия, язвенная болезнь же-

лудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный

колит, феохромоцитома, паркинсонизм, беременность, лактация.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, подагрой,

бронхообструктивным синдромом, а также лицам, профессия кото-

рых требует внимания, быстрых психических и двигательных реак-

ций. Во время лечения препаратом необходимо регулярно контро-

лировать содержание калия в плазме крови. При появлении приз-

наков депрессии препарат следует отменить.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: слабость, быстрая утомляемость, голов-

ная боль, тошнота, рвота, гипокалиемия, ощущение заложенности

носа; в редких случаях - ортостатическая гипотония, депрессия,

тромбоцитопения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в прохладном, сухом, защищенном от све-

та месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в стрипе, 50 стрип в упаковке.

-----"АМБЕНАТ"------------------------------------------------

АМБЕНАТ (AMBENAT, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 1 г мази содержит 0,1 г этиленгликолевого спирта

(моно) салициловой кислоты, 0,015 г бензилового эфира никоти-

новой кислоты, 75 МЕ натрия гепарината, 0,001 г калия сорбита.

СВОЙСТВА: препарат оказывает местное обезболивающее и

противовоспалительное действие.

ПОКАЗАНИЯ: мышечные и суставные боли различного генеза,

невралгии, последствия травм.

ДОЗИРОВКА: тонкий слой мази наносят 2-3 раза в сутки и

тщательно втирают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к како-

му-либо из компонентов препарата.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: препарат предназначен только для наруж-

ного применения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные аллергические реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 90 г мази в тубах.

-----"АМБЕНЕ"-------------------------------------------------

АМБЕНЕ (AMBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 2 мл (1 ампула) раствора или шприц-тюбик инъекци-

онного раствора А содержат 400 мг натрия фенилбутазона, 150 мг

натрия салициламид-О-ацетата, 3,32 мг дексаметазона, 4 мг ли-

докаина гидрохлорида и до 2 мл воды дистиллированной; 2 мл (1

ампула) или шприц-тюбик инъекционного раствора В - 2,5 мг циа-

нокобаламина.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство.

ПОКАЗАНИЯ: краткосрочное лечение воспалительных ревмати-

ческих заболеваний в стадии обострения, сопровождающихся

болью; люмбаго, ишиас, острый приступ подагры или обострение

болей вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника.

ДОЗИРОВКА: ежедневно или через день вводить содержимое 1

парной ампулы или щприц-тюбика глубоко в/м. Максимальная доза

- 6 мл (3 парных ампулы или шприц-тюбика).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенная болезнь желудка или двенадца-

типерстной кишки, повышенная чувствительность к пиразолону,

беременность, лейкопения, геморрагический диатез, туберкулез,

сахарный диабет.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с сердечной и почечной недоста-

точностью и при заболеваниях печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 3 или 10 парных ампул, 3 или 9 шприц-тюби-

ков в упаковке.

-----"АМБЕНЕ-Н"-----------------------------------------------

АМБЕНЕ-Н (AMBENE-N, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 100 мг натрия фенилбутазона,

30 мг анеурингидрохлорида, 0,5 мг витамина В 12 (цианокобала-

мин) и 200 мг алюминия глицината; 1 свеча - 300 мг фенилбута-

зона и 2 мг витамина В 12.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство для

длительного лечения.

ПОКАЗАНИЯ: ревматические болезни; поверхностный тромбоф-

лебит; послеоперационное и посттравматическое воспаление и

отечные явления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. амбене.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 400 таблеток, 5, 10 или 50 суп-

позиториев в упаковке.

-----АМЕЗИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ-------------------------------------

РЕГУЛТОН (REGULTON, КНОЛЛЬ АГ, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 мг амезина метилсульфата,

магния стеарат.

СВОЙСТВА: регултон активирует кровообращение и является

средством новой структуры и типа действия. Он повышает патоло-

гически пониженное давление крови и усиливает сократительную

способность сердца. Регултон нормализует, нарушенную при при-

нятии вертикального положения, регуляцию кровообращения и свя-

занные с этим неприятные физические ощущения. При этом повыша-

ется ОЦК; общее сосудистое сопротивление и ЧСС остаются прак-

тически неизмененными. Действие препарата развивается посте-

пенно, стабилизация кровообращения сохраняется более часа.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения регуляции кровообращения при склон-

ности к снижению кровяного давления, возникающие при принятии

вертикального положения или вызванные длительным стоянием (ор-

тостатический синдром). Патологически пониженное давление кро-

ви и склонность к гипотензии, например, после длительной бо-

лезни, инфекционных заболеваний, при резкой перемене погоды, в

период интенсивного роста, как результат терапии психотропными

средствами (симптоматическая гипотензия). Возникающие на фоне

гипотонии головокружения, быстрая утомляемость, пониженная ра-

ботоспособность, утренняя усталость и низкая способность к

концентрации внимания.

ДОЗИРОВКА: взрослые и дети старше 12 лет начинают с прие-

ма 1 таблетки 1-3 раза в сутки. Таблетки глотают не разжевы-

вая, с небольшим количеством жидкости. Дальнейшую дозу подби-

рают индивидуально в зависимости от результатов терапии, повы-

шая ее максимально до 3 таблеток на прием 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: регултон не следует принимать при ги-

пертензии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, закрытоугольной

глаукоме и аденоме предстательной железы.

В экспериментах на животных не получено данных о вредном

воздействии препарата на потомство. Однако все еще нет данных

о применении препарата у человека в период беременности. Поэ-

тому не следует назначать регултон в первый триместр беремен-

ности. При более поздних сроках беременности необходимо крити-

чески оценивать соотношение пользы и возможного риска примене-

ния регултона.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при

назначении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма,

при тяжелых органических поражениях сердца.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: усиленное сердцебиение, желудочно-ки-

шечные расстройства (чувство тяжести в области желудка, тошно-

та, запоры), а также ощущения тяжести в голове, головная боль,

беспокойство, головокружение, нервозность. Эти явления быстро

исчезают после уменьшения дозы или временной отмены препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нет клинических данных о

взаимодействии регултона с антигипертензивными препаратами. В

теоретических работах показано, что ингибиторы МАО и норадре-

налин могут усиливать, а трициклические антидепрессанты или

нейролептики ослаблять действие регултона.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток с насечкой в упаковке, 100

таблеток в больничной упаковке.

-----АМИОДАРОНА ГИДРОХЛОРИД-----------------------------------

АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз, Индия)

КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О., Словения)

КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко., Индия)

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп, Франция)

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп,

Франция)

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА, Польша)

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ, Австрия)

--------------------

АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиода-

рона гидрохлорида. 10 таблеток в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг, 3 мл

(1 ампула) инъекционного раствора - 150 мг амиодарона гидрох-

лорида. 60 таблеток или 5 ампул в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг амио-

дарона гидрохлорида. 10 таблеток в конвалюте.

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлори-

да, или хлоргидрат (бутил-2-бензо(б)фуранил-3 [(диэтиламино-2

этокси)-4 дийодо-3,5 фенил] кетон.

ФАРМАКОДИНАМИКА: антиангинальная активность обусловлена

уменьшением потребления миокардом кислорода за счет умеренного

снижения периферической сосудистой резистентности и уменьшения

ЧСС; ингибированием, без их блокирования, альфа- и бета-адре-

нергических реакций; увеличением коронарного кровотока путем

непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру артерий

миокарда.

Антиаритмическая активность обусловлена увеличением про-

должительности потенциала действия сердечной мышцы без измене-

ния его высоты и скорости подъема (III класс по Vaughan

Williams). Изолированное удлинение 3-ей фазы потенциала

действия обусловлено замедлением калиевых токов без изменения

натриевых и кальциевых. Вызывает эффект брадикардии за счет

уменьшения синусового автоматизма и торможения внутрисинусовой

проводимости; это действие не снимается атропином. Кордарон

оказывает альфа- и бета-адреноблокирующее действие. Замедляет

синоаурикулярную, предсердную и АВ проводимость, причем, более

существенно, при ускоренном ритме. Не изменяет желудочковую

проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает воз-

будимость миокарда на всех уровнях. Замедляет проводимость и

увеличивает рефрактерный период дополнительных предсердно-же-

лудочковых путей.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: амиодарон - препарат с низкой доступ-

ностью и выраженным сродством к тканям, его период полураспада

составляет в среднем 28 дней. В течение первых дней приема

препарат накапливается в тканях, прежде всего мышечной и жиро-

вой, его выведение начинается через несколько дней и равно-

весие введение-выведение устанавливается по истечении периода,

равного, в среднем, одному месяцу, с индивидуальными колебани-

ями. Наличие тканевого запаса необходимо для обеспечения его

терапевтической активности. Этот запас постоянен при адаптиро-

ванном ежедневном введении препарата. Часть йода отделяется от

молекул и выделяется с мочой в форме йодата, что, при ежеднев-

ном приеме 200 мг кордарона, соответствует 6 мг, выделяемым в

течение 24 часов. Остальная часть молекулы, т.е. большая часть

йода, выделяется с фекальными массами после прохождения через

печень. После прекращения лечения выведение продолжается в

среднем в течение 7 месяцев, остаточный эффект кордарона может

проявляться в период от 10 дней до 1 месяца.

ПОКАЗАНИЯ: стенокардия, ассоциированная с сердечной не-

достаточностью, неконтролируемой из-за противопоказаний или

неэффективности лечения; стенокардия ассоциированная с наруше-

ниями ритма; тяжелые, неподдающиеся другой терапии нарушения

ритма; лечение кризов и предупреждение рецидивов при нарушени-

ях предсердного ритма, при нарушениях узлового ритма, при на-

рушениях желудочкового ритма, нарушениях ритма по типу

Wolff-Parkinson-White.

ДОЗИРОВКА: особенностью является направленно быстрое соз-

дание тканевой насыщенности, необходимой для терапевтической

активности препарата, затем поддержание достигнутого уровня

без увеличения дозы. Лечение проводится в 2 этапа: при насыще-

нии - 3 таблетки в сутки в течение 8-10 дней; эта доза может

доходить до 4 или 5 таблеток в сутки; для установления дозы и

длительности приема руководствуются клиническими и/или элект-

рокардиографическими данными. Поддерживающее лечение - мини-

мальная эффективная доза должна устанавливаться с большой тща-

тельностью, она варьирует у пациентов от 0,5 таблетки (1 таб-

летка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки, имея целью снижение

побочных явлений, связанных с накоплением препарата; рекомен-

дуются терапевтические "окна" (2 дня в неделю), учитывая оста-

точное терапевтическое действие препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютными противопоказаниями являются

синусовая брадикардия и идиопатический или вторичный синоаури-

кулярный блок; АВ блок, сопровождающийся или не сопровождаю-

щийся нарушениями ритма; дистиреозы; ассоциации с лекарствен-

ными формами, дающими пароксизмальную желудочковую тахикардию;

беременность, кроме исключительных случаев, из-за риска тире-

оидных нарушений у плода.

Относительные - ассоциация с бета-блокаторами и слаби-

тельными.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: уменьшение ЧСС может быть более выражен-

ным у престарелых больных; изменение ЭКГ, вызванное кордаро-

ном, состоит в своеобразном изменении зубца Т, свидетельствую-

щем об удлинении реполяризации, и в возможном появлении зубца

U, что является признаком терапевтической насыщенности, а не

токсичности препарата, не являясь противопоказанием к продол-

жению лечения; присутствие йода в молекуле модифицирует неко-

торые тиреоидные тесты.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: побочные реакции связаны, чаще

всего, с лекарственной передозировкой, их можно избежать или

свести до минимума, тщательно устанавливая минимальную поддер-

живающую дозу; во время лечения советуется избегать пребывания

на солнце или защищаться от солнечных лучей; у больных с нару-

шениями функции щитовидной железы в анамнезе или в их семье,

лечение, если оно необходимо, должно назначаться с осторож-

ностью, в минимально активных дозах и при строгом клиническом

и биологическом контроле.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: офтальмологические - роговичные отложе-

ния, почти постоянные у взрослых, обычно локализованные в

подзрачковой области, не являющиеся ни в коем случае противо-

показанием к продолжению лечения, в исключительных случаях они

могут сопровождаться перцепцией цветовых ореолов, возникающих

при ослепительном свете. Состоящие из липидных комплексов, эти

роговичные отложения полностью исчезают через несколько меся-

цев после прекращения лечения. Были зарегистрированы также

несколько случаев снижения остроты и четкости зрения, хотя

связь с приемом препарата в настоящее время не установлена.

При появлении этих симптомов необходимо офтальмологическое

обследование.

Кожные проявления, касающиеся открытых частей тела - от-

мечены случаи фототоксичности на ультрафиолетовое облучение

различной интенсивности, от простой эритематозной реакции до

отечной реакции. Улучшение состояния спонтанное, в течение

нескольких дней. Возможны рецидивы, их интенсивность и частота

могут послужить поводом к прекращению лечения. Рекомендуется

избегать ультрафиолетового облучения. Кожные пигментации, ли-

лового или серо-гудронного цвета, исключительно редки; появля-

ются при повышенных ежедневных дозировках, применяемых в тече-

ние длительного периода; после прекращения лечения сохраняются

длительное время (10-24 месяца).

Без клинических проявлений дистиреоза, диссоциированные

изменения содержания тиреоидных гормонов в крови (увеличение

Т4, Т3 нормальное или слегка сниженное) не являются показанием

к прекращению лечения; гипотиреозы имеют обычно классическую

форму: увеличение веса, апатия, сонливость, увеличение ТСН яв-

ляется диагностическим признаком; прекращение лечения кордаро-

ном должно сопровождаться гормональной терапией в течение 1-3

месяцев. Отмена препарата не обязательна и, если этого требуют

показания, можно продолжать лечение амиодароном в ассоциации с

комплексной терапией на базе L-тироксина; ТСН является показа-

телем, на который ориентируются при определении доз. Гиперти-

реозы более трудны для диагностики: скудная симптоматика (лег-

кое, трудноинтерпретируемое похудание, уменьшение антианги-

нальной и/или антиаритмической активности), психиатрические

формы у престарелых. Снижение ТСН позволяет установить диаг-

ноз. Прекращение назначения амиодарона в таком случае обяза-

тельно и обычно является достаточным, чтобы через 3-4-недель-

ный период обеспечить клиническое выздоровление. Если же тире-

отоксикоз требует внимания, сам по себе или учитывая его влия-

ние на нарушенный энергетический баланс миокарда, и, учитывая

непостоянную эффективность антитиреоидных синтетических препа-

ратов, рекомендуется проведение кортикотерапии в достаточных

дозах (1 мг/кг) и достаточно длительной по времени (3 месяца).

Систематический контроль за состоянием функции щитовидной же-

лезы обязателен только для лиц с тиреоидным "риском" (случаи

заболевания в семье, неясные случаи в анамнезе).

Диффузные интерстициальные пневмонии редки (меньше 0,5%).

Прогноз более благоприятный при ранней диагностике. Клинически

можно наблюдать появление или усиление одышки при нагрузках,

кашель, сопровождающийся или не сопровождающийся изменениями

общего состояния (похудание), иногда лихорадка. Более выражен-

ная клиническая картина может проявляться в форме синдрома ды-

хательной недостаточности. Наиболее часто выявляет интерстици-

альные изменения рентгенологическое обследование. Диагностика

интерстициального синдрома предусматривает исключение класси-

ческой этиологии и базируется на результатах бронхо-альвеоляр-

ного лаважа. Немедленная остановка лечения амиодароном, прове-

дение терапии с применением кортикоидов (или без, в зависи-

мости от интенсивности интерстициального синдрома), сопровож-

дается обычно (через 3-4 недели) уменьшением клинической симп-

томатики, рентгенологическое и функциональное улучшение насту-

пает через 3-6 месяцев. Кортикотерапия, если она проводится,

должна быть достаточной (больше 1 мг/кг) и длительной (6 меся-

цев).

Неврологические проявления очень редки. Речь идет, прежде

всего, о периферических невропатиях, вписывающихся иногда в

картину гипотиреоза, они чаще дистальные, чем проксимальные,

затрагивающие нижние, или верхние и нижние, конечности. Па-

рестезии обычно предшествуют двигательной нарушениям. Невропа-

тии наблюдаются в основном у больных, получающих повышенные

дозы в течение 2-3 лет. После отмены препарата полное восста-

новление наступает через промежуток времени (1-6 месяцев), за-

висящий от интенсивности поражения. Исключительно редки другие

неврологические расстройства - дрожь экстрапирамидального ти-

па, мозжечковая атаксия.

Печеночные проявления очень разнообразны по частоте -

увеличения уровня трансаминаз могут наблюдаться в начале лече-

ния, связаны с величиной вводимой дозы, исчезают спонтанно или

при снижении дозы препарата; острые поражения печени (слабая

желтуха с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и про-

текают без специфических гистологических проявлений, они быст-

ро исчезают после прекращения лечения препаратом; хронические

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14