Литература - Фармакология (справочник)

-----"ВЕНОБЕНЕ"-----------------------------------------------

ВЕНОБЕНЕ (VENOBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 100 г мазевой основы содержат 3000 М.Е. гепарина

натрия и 5 г декспантенола.

СВОЙСТВА: гепарин - антикоагулянт прямого действия.

Постепенно высвобождающийся из мази гепарин уменьшает воспали-

тельные проявления и оказывает антитромботическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: варикозные симптомокомплексы, поверхностные

тромбофлебиты, перифлебиты, геморрой.

ДОЗИРОВКА: наносить тонким слоем 1-3 раза в сутки.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при свежих тромбозах избегать массирова-

ния.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 100 г мази в тубах.

-----ВЕРАПАМИЛА ГИДРОХЛОРИД-----------------------------------

АЗУПАМИЛ (AZUPAMIL, АЗУФАРМА ГМБХ, Германия)

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, А/О АЛКАЛОИД, Македония)

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ВЕЙМЕР Фарма ГМБХ, Германия)

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия)

ИЗОПТИН (ISOPTIN, КНОЛЛЬ АГ, Германия)

ИЗОПТИН SR (ISOPTIN SR, КНОЛЛЬ АГ, Германия)

ИСОПТИН (ISOPTIN, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС, Индия)

КАЛАН (CALAN, ВИТАС Корпорейшн, США)

ЛЕКОПТИН (LEKOPTIN, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения)

ФАЛИКАРД (FALICARD, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма, Германия)

ФИНОПТИН (FINOPTIN, ОРИОН Фармацевтика, Финляндия)

--------------------

АЗУПАМИЛ (AZUPAMIL, АЗУФАРМА ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 40, 80 или 120

мг верапамила гидрохлорида.

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, А/О АЛКАЛОИД)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04 или 0,08 г

верапамила гидрохлорида. 50 или 100 драже в упаковке.

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ВЕЙМЕР Фарма ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 или 0,08

г верапамила гидрохлорида.

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL, ХЕМОФАРМ Д.Д.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04, 0,08 или

0,12 г верапамила гидрохлорида. 100 драже в упаковке.

ИЗОПТИН (ISOPTIN, КНОЛЛЬ АГ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 г вера-

памила гидрохлорида, 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2

мл. 100 таблеток, 25 ампул в упаковке.

ИЗОПТИН SR (ISOPTIN SR, КНОЛЛЬ АГ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного

действия содержит 0,12 или 0,24 г верапамила гидрохлорида.

ИСОПТИН (ISOPTIN, ГЕРМАН РЕМЕДИЕС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04 г вера-

памила гидрохлорида, 0,25% раствор для инъекций в ампулах по 2

мл. 50 таблеток в упаковке.

КАЛАН (CALAN, ВИТАС Корпорейшн)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,04, 0,08

или 0,12 г верапамила гидрохлорида.

ЛЕКОПТИН (LEKOPTIN, ЛЕК Д.Д. Любляна)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,08 или 0,12 г,

1 драже мите - 0,04 г, 1 таблетка ретард - 0,24 г, 1 ампула -

0,005 г верапамила гидрохлорида. 50 или 20 драже в упаковке по

0,08 или 0,12 г соответственно, 30 или 50 драже мите, 20 таб-

леток ретард, 50 ампул в упаковке.

ФАЛИКАРД (FALICARD, САЛЮТАС ФАХЛБЕРГ-ЛИСТ Фарма)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 драже содержит 0,04 или 0,08 г,

1 фильм-таблетка фаликарда ретард - 0,12 г, 1 ретард-капсула

фаликарда лонг - 0,18 г, 2 мл (1 ампула) раствора - 0,12 г ве-

рапамила гидрохлорида. 50 драже в упаковке.

ФИНОПТИН (FINOPTIN, ОРИОН Фармацевтика)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 40, 80 или 120 мг, 1 таблетка

депо - 200 мг, 1 мл раствора для инъекций - 2,5 мг верапамила

гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: верапамил представляет собой антагонист

кальция, снижающий ток ионов кальция по медленным каналам и

содержание ионов кальция в клетке. В результате происходит

торможение расщепления АТФ, что приводит к снижению тонуса

гладкой мускулатуры. Снижая сосудистое сопротивление, верапа-

мил вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. В

высоких дозах, в частности, верапамил снижает сократимость ми-

окарда, не оказывая существенного влияния на минутный объем

выброса крови сердцем, так как снижение периферического сопро-

тивления сосудов вызывает снижение постсистолического объема

сердца. Верапамил оказывает избирательное воздействие на сер-

дечную проводимость - тормозит спонтанную активность и подав-

ляет проводимость синусно-предсердного узла. Нормальный интер-

вал РQ увеличивается редко.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме верапамил хорошо

всасывается (более 90%). Благодаря значительному уровню пер-

вичного метаболизма биологическая усвояемость верапамила

составляет 10-20%. Препарат метаболизируется в печени, а мета-

болиты из организма выводятся через почки.

Продолжительность периода полувыведения верапамила (во

время фазы медленного выведения) составляет от 3 до 7 часов.

При длительном приеме препарата продолжительность периода по-

лувыведения может составлять 6-9 часов.

Верапамил, в достаточных дозах (240-480 мг/сутки), эффек-

тивен при лечении стенокардии напряжения и может быть рекоме-

дован как препарат выбора при купировании приступов нестабиль-

ной стенокардии.

Антиаритмическое действие верапамила лучше всего проявля-

ется при лечении пароксизмальных суправентрикулярных тахиарит-

мий. Верапамил урежает АВ ритм у больных с мерцанием предсер-

дий и при выполнении физической нагрузки.

Антигипертензивное действие верапамила, в дозе 240-480 мг

в сутки, столь же эффективно, как действие пропранолола, пин-

долола или гидралазина при лечении гипертензии. В отличие от

прочих вазодилататоров верапамил не вызывает ни задержки жид-

кости, ни рефлекторного возбуждения симпатической нервной

системы, приводящего к приступам тахикардии. Более того, вера-

памил не способствует возникновению бронхоспазма и не оказыва-

ет влияния на концентрацию ренина в плазме.

Верапамил не оказывает воздействия на реакцию АД, связан-

ную с выполнением физической нагрузки, а при первоначально

низком уровне давления и применении препарата пиковый уровень

будет более низким, по сравнению с аналогичным, до применения

верапамила. Верапамил обладает более интенсивным гипотензивным

действием при его назначении больным пожилого возраста и боль-

ным со сниженной активностью ренина в сыровотке крови.

Прием 200 мг препарата два раза в сутки столь же эффекти-

вен, что и прием 120 мг трижды в сутки. Согласно данным

финских исследователей, верапамил даже в дозе 120 - 180 мг в

сутки, оказывал удовлетворительное гипотензивное действие.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия; стенокардия; состоя-

ние после перенесенного инфаркта миокарда; экстрасистолия и

тахиаритмия предсердий.

Внутривенно препарат применяется при тяжелой гипертензии

и гипертоническом кризе.

ДОЗИРОВКА: перорально принимать по 40-80 мг 3 раза в сут-

ки (начальная доза), затем по 80-160 мг 2-3 раза в сутки или

200 мг таблетки депо 1-2 раза в сутки. Парентерально - при

аритмии назначают по 5 мг (1 ампула) в виде медленного в/в

вливания. При необходимости ударные дозы можно вводить 3 раза

в сутки. Гипертонический криз - 5-10 мг (1-2 ампулы) в виде

медленного в/в вливания. Необходим ЭКГ-контроль.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: в/в введение противопоказано при АВ

блокаде II или III степени, выраженной сердечной недостаточ-

ности, кардиогенном шоке. Cоблюдать осторожность при введении

верапамила пациентам с АВ блокадой I степени, брадикардией или

гипотензией.

Верапамил не следует вводить больному, которому в течение

предыдущих 2 часов был парентерально введен какой-либо бе-

та-блокатор. Если верапамил вводится больному, регулярно при-

нимающему бета-блокаторы, необходимо с особым вниманием сле-

дить за реакцией больного на препарат.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: верапамил не следует

назначать в течение первого триместра беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при пероральном приеме верапамил хорошо

переносится. Высокая начальная доза может быть причиной эрите-

мы, внезапного прилива крови к лицу или головокружения, свя-

занного со снижением АД.

Наиболее частое побочное явление - запоры, которые, редко

являются причиной для прекращения лечения. Иногда отмечается

брадикардия.

При слишком быстром в/в введении верапамил, как и другие

противоаритмические препараты, оказывающие воздействие на АВ

проводимость, может вызвать полную АВ блокаду или даже асисто-

лию. В большинстве случаев асистолия длится всего несколько

секунд и синусовый ритм сердца возобновляется спонтанно. В

противном случае резкий удар в область грудины, как правило,

помогает восстановить функцию сердца. При неэффективности -

без промедления должны быть начаты реанимационные мероприятия,

включая в/в введение адреналина. В редких случаях за асистоли-

ей может последовать фибрилляция желудочков. При этом показаны

дефибрилляция сердца и введение лидокаина.

При в/в введении верапамила временно снижается АД, что

быстро компенсируется за счет увеличения минутного объема

сердца. При недостаточных компенсаторных возможностях сердца

может последовать острый приступ гипотензии. Если приподнять

ноги больного, то можно купировать этот приступ. В случае не-

обходимости следует провести быстрое в/в вливание (1-2 г глю-

коната кальция), можно рекомендовать в/в введение атропина, в

чрезвычайных случаях, в/в введение какого-либо симпатомимети-

ка, например, допамина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.

-----ВИНКАМИН-------------------------------------------------

АЭТРОМА РЕТАРД (AETHROMA RETARD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка ретард содержит 30 мг винкамина.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения церебрального кровообращения, голо-

вокружения, головные боли, нарушения памяти, сна, шум в ушах.

ДОЗИРОВКА: терапевтическая доза составляет 1-2 таблетки

утром и 1 таблетка вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенное внутричерепное давление, бе-

ременность, значительные нарушения сердечного ритма.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 таблеток (с постепенным освобож-

дением действующего вещества) в упаковке.

-----ВИНПОЦЕТИН-----------------------------------------------

КАВИНТОН (CAVINTON, ГЕДЕОН РИХТЕР, Венгерская республика)

--------------------

СОСТАВ: 1 ампула содержит 10 мг, 1 таблетка - 5 мг винпо-

цетина.

СВОЙСТВА: кавинтон оказывает прямое расслабляющщее

действие на гладкую мускулатуру, вызывая расширение сосудов

мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислоро-

дом. Препарат способствует накоплению в тканях ц-АМФ и АТФ,

незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызывает не-

большое снижение системного АД. Препарат способствует повыше-

нию содержания катехоламинов в тканях мозга.

ПОКАЗАНИЯ: неврологические и психические нарушения, свя-

занные с расстройствами мозгового кровообращения - нарушения

памяти; головокружения; афазия; гипертоническая энцефалопатия;

вазовегетативные симптомы в климактерическом периоде.

ДОЗИРОВКА: внутрь - по 1-2 таблетки 3 раза в сутки; под-

держивающая доза препарата - 1 таблетка 3 раза в сутки в тече-

ние длительного времени. При необходимости препарат назначают

парентерально в форме медленного в/в капельного введения; на-

чальная суточная доза - 20 мг в 500-1000 мл инфузиозного раст-

вора; максимальная суточная доза - 1 мк/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности; парентеральное

введение кавинтона противопоказано пациентам с тяжелыми ишеми-

ческими заболеваниями сердца, нарушениями ритма.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при парентеральном введении кавинтона

больным с сахарным диабетом следует контролировать уровень са-

хара в крови, т.к. в растворе препарата содержится сорбитол.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: возможно небольшое снижение АД, голо-

вокружение, тошнота, реже - тахикардия, экстрасистолия.

-----"ВИСКАЛЬДИКС"--------------------------------------------

ВИСКАЛЬДИКС (VISKALDIX, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 10 мг пиндолола и

5 мг клопамида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: вискальдикс представляет собой комбина-

цию пиндолола, представляющего собой блокатор бета-адреноре-

цепторов, и клопамида - диуретика тиазидного ряда; оба компо-

нента снижают АД, однако, за счет различных механизмов

действия. Клинические исследования показали, что комбинация

является эффективной и хорошо переносится, суммарный эффект

превышает таковой каждого их компонентов по отдельности.

Пиндолол представляет собой мощный антагонист бета-адре-

норецепторов. Он блокирует как бета1, так и бета2-адренорецеп-

торы в течение более 24 часов после приема. Он обладает незна-

чительной мембраностабилизирующей активностью. Как бета-блока-

тор, пиндолол защищает миокард от стимуляции бета-адренорецеп-

торов катехоламинами во время физической нагрузки и психи-

ческого напряжения, а также снижает симпатическую стимуляцию

сердца в состоянии покоя.

Его собственная ССА обеспечивает уровень стимуляции серд-

ца, сходный с тем, который имеет место в состоянии покоя за

счет нормальной симпатической активности. В результате ни ЧСС

в состоянии покоя, ни внутрисердечная проводимость не подавля-

ются избыточно. Поэтому риск брадикардии незначителен, и сер-

дечный выброс, если он не повышен, не уменьшается.

Пиндолол представляет собой бета-блокатор, обладающий су-

щественным сосудорасширяющим действием. Это свойство является

следствием ССА в отношении бета2-адренорецепторов, находящихся

в кровеносных сосудах. Пиндолол снижает высокое сосудистое

сопротивление при развившейся гипертонии; при этом перфузия

органов и тканей не снижается и может даже улучшаться.

В отличие от потенциально неблагоприятных изменений про-

филя липопротеидов крови во время лечения другими бета-блока-

торами и тиазидными диуретиками (снижение отношения

ЛПВП/ЛПНП), соотношение между ЛПВП и ЛПНП остается неизменен-

ным при длительном лечении вискальдиксом за счет выраженной

ССА пиндолола. ССА пиндолола в отношении гладкой мускулатуры

бронхов также снижает риск бронхоспазма у не страдающих астмой

больных с обструктивными заболеваниями легких.

Клопамид представляет собой салуретик тиазидного типа,

относящийся к группе производных сульфонамида. Он повышает вы-

деление натрия и хлора за счет подавления их реабсорбции в по-

чечных канальцах, что в свою очередь приводит к увеличению вы-

деления воды из организма. Диуретический эффект пропорционален

дозировке. Он проявляется через 1-2 часа после приема препара-

та и максимален через 3-6 часов. Средняя продолжительность

действия составляет от 12 до 18 часов в зависимости от дозы.

Как и в случае других диуретиков, механизм гипотензивного

действия клопамида неизвестен. Он может быть связан с уменьше-

нием ОЦК или с влиянием на гладкие мышцы артериол, что приво-

дит к уменьшению периферического сопротивления. В дозах,

присутствующих в вискальдиксе, клопамид способствует снижению

АД, не вызывая избыточного диуреза. Использование клопамида в

комбинации с пиндололом позволяет избежать избыточного выделе-

ния калия и магния.

Низкие терапевтические дозы обоих препаратов отражают их

высокую эффективность и биодоступность. Последнее свойство,

являющееся следствием почти полного всасывания и крайне малого

эффекта первого прохождения через печень, снижает индивидуаль-

ные вариации концентраций препаратов в плазме, что приводит к

постоянному терапевтическому эффекту при данной дозировке.

Четко выраженное антигипертензивное действие комбинации

часто проявляется уже через несколько дней, однако, для дости-

жения полного эффекта препарата может потребоваться 2-3 неде-

ли.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: фармакокинетика двух активных компонен-

тов является очень сходной, и на нее не влияет факт их исполь-

зования в комбинации, а также прием пищи. Оба компонента быст-

ро и почти полностью всасываются. Эффект первого прохождения

через печень является крайне незначительным. Таким образом,

биодоступность обоих компонентов составляет, по крайней мере,

85%. Максимальная концентрация пиндолола в плазме крови дости-

гается в пределах 1 часа, а клопамида через 1-2 часа после

приема. Связывание с белками плазмы крови составляет 40% для

пиндолола и 46% для клопамида, объем распределения - 2 л/кг и

1,5 л/кг соответственно. Общий клиренс пиндолола составляет

3-4 часа для пиндолола и 6 часов для клопамида. Примерно треть

поступившей в организм дозы обоих препаратов выделяется с мо-

чой в неизмененном виде, Выделение клопамида происходит глав-

ным образом через почки, в то время как пиндолол отчасти выде-

ляется через почки, а отчасти через печень. Больные с наруше-

ниями функции почек или печени, как правило, могут принимать

препарат в рекомендованных дозах. Лишь в тяжелых случаях может

потребоваться снижение суточной дозы.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертония всех степеней тяжести

и всех типов.

ДОЗИРОВКА: исходно - по 0,5-1 таблетке в сутки во время

завтрака. Если через 2-3 недели не происходит достаточного

снижения АД, можно назначить вторую таблетку предпочтительно

во время обеда. При отсутствии эффекта добавляют антигипертен-

зивный препарат из группы вазодилататоров.

Нет опыта применения вискальдикса у детей.

Нет данных о том, что дозировки или переносимость препа-

рата изменяются у престарелых больных. Однако, в связи с нали-

чием диуретика за такими больными следует тщательно наблюдать,

поскольку связанные со старением факторы (нарушения трофики

или функции почек) могут косвенно повлиять на переносимость

препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обусловленные пиндололом - бронхиальная

астма, сердечная недостаточность, рефрактерная к лечению диги-

талисом, легочное сердце, выраженная брадикардия, АВ блокада

2-й и 3-й степени.

Обусловленные клопамидом - острый гломерулонефрит, тяже-

лая недостаточность функции почек или печени; тяжелая или ре-

зистентная к лечению гипокалиемия; гиперчувствительность к

сульфонамидам или их производным (клопамид принадлежит к этому

классу веществ); гиперкальциемия; болезнь Аддисона; период бе-

ременности (использования диуретиков тиазидного типа во время

беременности следует избегать).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные на ранних стадиях или с

декомпенсированной сердечной недостаточностью должны быть в

достаточной степени дигитализированы перед лечением вискаль-

диксом. За счет ССА пиндолол обычно не вызывает заметных изме-

нений функции легких у больных с тенденцией к бронхоспазму,

обусловленному неастматическими хроническими обструктивными

заболеваниями легких. Однако, как и в случае любого бета-бло-

катора, бронхоспастический эффект нельзя исключить полностью,

поэтому бета-блокаторы никогда не должны назначаться больным с

бронхиальной астмой в анамнезе. При развитии бронхоспазма не-

обходимо принимать соответствующие терапевтические меры (сти-

муляторы бета2-адренорецепторов, производные теофиллина). При

общем наркозе у больных, нуждающихся в бета-блокаторах, необ-

ходимо тщательное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой

системы. Если бета-блокатор отменяется перед проведением обще-

го наркоза, дозировки вискальдикса должны быть снижены. Веро-

ятность развития "синдрома отмены", т.е. гиперчувствительности

бета-адренорецепторов после прекращения лечения пиндололом,

менее вероятна, чем в случае бета-блокаторов, не обладающих

ССА. Однако, если принято решение прервать лечение, рекоменду-

ется снижать дозы вискальдикса постепенно. Если лечению бе-

та-блокатором (пиндололом) подвергаются больные с феохромоци-

томой, всегда необходимо одновременно назначать альфа-блока-

тор. Лечение бета-блокатором часто связано с утяжелением симп-

томов уже имеющегося заболевания периферических сосудов. Одна-

ко, в связи с симпатомиметическим эффектом пиндолола на уровне

бета-рецепторов сосудов (вазодилятация) такие периферические

сосудистые побочные эффекты, как ощущение холода в конеч-

ностях, отмечаются во время лечения вискальдиксом лишь в ред-

ких случаях. У больных с почечной недостаточностью необходимо

определять концентрацию калия в крови, а у больных, страдающих

подагрой, концентрацию мочевой кислоты. При назначении бе-

та-блокаторов больным, получающим антидиабетические препараты,

следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжи-

тельных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия,

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14