Литература - Фармакология (справочник)

проивоэкссудативным и поддерживающим резорбцию действием.

ПОКАЗАНИЯ: тромбофлебиты поверхностных вен, phlebitis

migrans, перифлебиты, тромбофлебиты при варикозном расширении

вен, варикозные язвы; ушибы; гематомы и т.д.

ДОЗИРОВКА: на пораженное место и окружающий участок кожи

нанося 2-3 раза в сутки слой геля или мази толщиной около 1 мм

и осторожно втирают в кожу. Обработанный участок можно крат-

ковременно покрыть полиэтиленовой пленкой, причем ее края

прикрепляют лейкопластырем и затем делают повязку бинтом. При

варикозной язве гель или мазь втирают в окружающие ткани.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: геморрагический диатез, тромбоцитопе-

ния, гемофилия, склонность к кровотечениям, повышенная

чувствительность к парабенам.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях при применении на

больших участках возможны геморрагические осложнения

вследствие всасывания.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие анти-

коагулянтов.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 г мази или геля в упаковке.

-----"ГЕПАТРОМБИН"--------------------------------------------

ГЕПАТРОМБИН (GEPATROMBIN, ГЕДЕКЕ/ПАРКЕ-ДЭВИС, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 100 г мази содержат 50000 ЕД гепарина, 300 мг

алантоина, 250 г D-пантотенола и 80 мг масла Pini pumillionis.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов,

присущих его составным компонентам. Гепарин является антикоа-

гулянтом прямого действия, при местном применении предотвраща-

ет или ограничивает тромбообразование и улучшает местный кро-

воток, обладает противоотечным и противовоспалительным

действием, способствует регенерации соединительной ткани.

Алантоин оказывает противовоспалительное действие, повышает

обмен веществ в тканях и стимулирует пролиферацию клеток.

D-пантотенол улучшает всасывание гепарина, стимулирует грану-

ляцию и эпителизацию тканей. Эфирные масла оказывают антисеп-

тическое и обезболивающее действие.

ПОКАЗАНИЯ: тромбозы, тромбофлебиты, варикозное расширение

вен; трофические язвы голени; травмы, тендовагинит; инфильтра-

ты; лимфангит; мастит; фурункул; карбункул.

ДОЗИРОВКА: на кожу в области поражения 1-3 раза в сутки

наносят слой мази (столбик мази длиной 5 см). При заболеваниях

вен применяют повязки с мазью. При варикозных язвах мазь на-

носится в виде кольца шириной около 4 см. При фурункулах и

карбункулах 2 раза в сутки прикладывается марлевый компресс с

мазью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: непереносимость компонентов, входящих в

состав препарата.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: препарат в форме геля наносится только

на неповрежденную кожу; при появлении аллергической реакции

препарат должен быть отменен.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, ан-

гиневротический отек, крапивница).

-----"ГЕПАТРОМБИН 50000"--------------------------------------

ГЕПАТРОМБИН 50000 (GEPATROMBIN 50000, ХЕМОФАРМ Д.Д.,

Югославия)

--------------------

СОСТАВ: 100 г мази содержат 50000 ЕД гепарина, 0,3 г

алантоина, 0,4 г D-пантотенола; 100 г геля содержат 50000 ЕД

гепарина, 0,25 г алантоина, 0,25 г D-пантотенола, 0,08 г масла

Pini silvestris и 0,08 г масла Pini pumillionis.

Далее см. гепатромбин.

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 г мази или геля в тубах.

-----"ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН"--------------------------------------

ГИГРОТОН-РЕЗЕРПИН (GIGROTON-RESERPIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 50 мг хлорталидона (1-оксо-3-

-(3-сульфамил-4-хлорфенил)-3-гидроксиизоиндолин) и 0,25 мг ре-

зерпина.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов,

присущих его составным компонентам. Гигротон, подобно гидрох-

лортиазиду, блокирует реадсорбцию натрия в проксимальной части

дистальных извитых канальцев. Резерпин вызывает истощение депо

катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окон-

чаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время -

потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результа-

те тонус симпатической нервной системы снижается, в то время

как активность парасимпатической нервной системы сохраняется.

Низкая дозировка обоих компонентов обеспечивает хорошую пере-

носимость препарата. Оба активных вещества обладают длительным

действием, которое вызывает постепенное снижение повышенного

АД. Длительное действие препарата позволяет назначать его в

интермиттирующих дозах.

ПОКАЗАНИЯ: длительное лечение гипертензии.

ДОЗИРОВКА: дозировку следует подбирать индивидуально;

принимать препарат после завтрака. Начальная доза составляет

0,5-1 таблетка в сутки до достижения терапевтического эффекта.

При необходимости рекомендуется постепенное увеличение дозы до

индивидуального оптимального уровня. Поддерживающая доза -

0,5-1 таблетка 3 раза в неделю.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: почечная недостаточность со значениями

остаточного азота более 100 мг/100 мл. Особую осторожность

следует проявлять при назначении препарата больным, страдающим

сахарным диабетом, а также коронарным и церебральным склерозом

в тяжелой форме, после инфаркта миокарда и энцефаломаляции.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии признаков депрессивного

настроения лечение следует проводить с помощью других гипотен-

зивных средств (например, лопресор в сочетании с каким-либо

салуретиком). Не рекомендуется одновременно назначать больному

абсолютно бессолевую диету. У больных, получающих, препараты

наперстянки, и у больных с ограниченной функцией печени пока-

зано восполнение калия с помощью диеты или путем назначения

препаратов калия (например, хлорид калия в дозе по 2-6 г в

день).

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 100 таблеток в упаковке.

-----ГИДРАЛАЗИНА ГИДРОХЛОРИД----------------------------------

АПРЕСОЛИН (APRESOLINE), СЛОУ-АПРЕСОЛИН 50 (SLOW-APRESOLINE 50,

СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 драже содержит 10, 25 и 50 мг, 1 ампула содер-

жит 20 мг (в виде порошка) гидралазина гидрохлорида (1-гидра-

зинофталазина гидрохлорид), 1 драже слоу-апрессолина содержит

50 мг гидралазина гидрохлорида (с пролонгированным высвобожде-

нием активного вещества).

ФАРМАКОДИНАМИКА: за счет прямого действия на тонус мышеч-

ного слоя кровеносных сосудов, преимущественно артериол, гид-

ралазин, действующее вещество апресолина, вызывает расширение

кровеносных сосудов и тем самым снижение сопротивления перифе-

рических сосудов, что в свою очередь ведет к снижению повышен-

ного АД. Особенность гидралазина состоит в том, что он также

снижает сосудистое сопротивление сосудов мозга и почек, под-

держивая тем самым нормальное почечное кровообращение на всем

протяжении длительного лечения. Гидралазин снижает АД как в

положении стоя, так и в положении лежа, не вызывая каких-либо

существенных ортостатических осложнений. Так как гидралазин не

обладает кардиодепрессивными или симпатомиметическими

свойствами, сохраняются рефлекторные механизмы регуляции,

способствующие увеличению систолического объема крови и ЧСС.

Для предупреждения рефлекторной тахикардии, как сопутствующего

явления, можно одновременно применять бета-адреноблокирующее

средство. Гидралазин, как и другие вазодилататоры, может вызы-

вать задержку соли и воды и снижать объем мочи. После в/в вве-

дения эффект наступает в течение 15-20 мин. Максимальное сни-

жение кровяного давления достигается в общем через 30 мин

после в/в инъекции.

Гидралазин особенно эффективен в комбинации с другими ги-

потензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и

диуретики.

При хронической сердечной недостаточности гидралазин,

снижая периферическое сосудистое сопротивление преимущественно

в артериальной части системы кровообращения, обусловливает

снижение постнагрузки; это вызывает снижение рабочей нагрузки

на левый желудочек сердца с увеличением ударного и минутного

объема сердца. С увеличением минутного объема сердца улучша-

ется почечный кровоток и функция почек. При необходимости сни-

жения давления наполнения левого желудочка сердца, предпочти-

тельно сочетание с венозным вазодилататором.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: гидралазин, активное вещество апресоли-

на, после перорального применения всасывается быстро и пол-

ностью. В плазме крови он находится лишь в малом количестве в

свободной форме, большая его часть циркулирует преимущественно

в виде конъюгата, а именно в основном как гидразон пировиног-

радной кислоты. Точно определить можно только так называемый

"кажущийся" гидралазин, т.е. сумму свободного и конъюгирован-

ного гидралазина. При приеме внутрь гидралазин претерпевает

дозозависимый "эффект первого прохождения" в печени (системная

биодоступность 26-55%), который зависит от типа ацетилирова-

ния. После приема равной дозы у больных с медленным ацетилиро-

ванием уровень "кажущегося" гидралазина в крови выше, чем у

больных с быстрым ацетилированием. При приеме препарата внутрь

максимальная концентрация гидралазина в плазме крови достига-

ется через 0,5-2 часа. Связывание гидралазина с белками плазмы

крови, в основном с альбумином, достигает 88-90%. Период полу-

выведения гидралазина из плазмы крови составляет в общем 2-3

часа, однако, у больных с быстрым ацетилированием после перо-

рального применения этот период составляет примерно 45 мин. У

больных с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина

меньше 20 мл/мин период полувыведения увеличивается до 16

часов. Гидралазин быстро распределяется в организме и проявля-

ет специфическое сродство в отношении мышечного слоя стенок

артерий. В течение 24 часов после приема препарата внутрь при-

мерно 80% дозы выводится мочой. Большая часть гидралазина вы-

водится из организма в виде ацетилированных гидроксилированных

метаболитов, частично конъюгированных с глюкуроновой кислотой;

примерно 2-14% дозы выводится в виде "кажущегося" гидралазина.

Вид метаболитов зависит от индивидуального типа ацетилирова-

ния.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия (внутрь - в комбинации с другими

гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы

и/или диуретики, парентерально - гипертонические кризы, в

частности, наблюдаемые в позднем периоде беременности (преэк-

лампсия, эклампсия) и при заболеваниях почек.

Хроническая сердечная недостаточность - как дополнитель-

ное лекарственное средство в случаях хронической левожелудоч-

ковой недостаточности при отсутствии адекватного ответа на

традиционную фармакотерапию препаратами наперстянки и/или диу-

ретиками, например, при дилатационной кардиомиопатии или не-

достаточности миокарда вследствие гипертензии, при нарушенном

коронарном кровоснабжении или объемной перегрузке (при не-

достаточности аортального или митрального клапана, разрыве

межжелудочковой перегородки) у больных со сниженным минутным

объемом и нормальном или лишь незначительно повышенным давле-

нии кровенаполнения левого желудочка. У больных с повышенным

левожелудочковым давлением кровенаполнения, характеризующимся

выраженным застоем в легких, апресолин рекомендуется назначать

в сочетании с нитратами пролонгированного действия.

ДОЗИРОВКА: терапевтический эффект лечения апресолином у

различных больных неодинаков.

При гипертензии апресолин рекомендуется назначать в соче-

тании с другими гипотензивными средствами, такими как бета-ад-

реноблокаторы, диуретики или комбинацией этих препаратов. Как

правило, лечение следует начинать с низких доз и - в зависи-

мости от ответа больного на действие препарата - медленно по-

вышать их, чтобы обеспечить достижение оптимального терапевти-

ческого эффекта и, по возможности, избежать побочных явлений.

Для поддерживающей терапии препарат назначают в минимальных,

но еще обеспечивающих терапевтический эффект дозах.

Внутрь, как правило, суточная доза для взрослых составля-

ет от 50 до 100 мг (по 25-50 мг два раза в сутки). В некоторых

случаях суточная доза может быть повышена до 50 мг 3-4 раза в

день, но не более.

Парентерально - инъекционную терапию апресолином следует

проводить, по возможности, в условиях стационара, всегда с

большой осторожностью и под строгим наблюдением врача. Разовая

доза составляет 20 мг и вводится посредством медленной в/в

инъекции или в/в капельного вливания. При необходимости инъек-

цию повторяют, соблюдая интервал 20-30 мин, постоянно контро-

лируя АД и частоту пульса.

В редких случаях, когда необходимо быстрое применение ап-

ресолина у детей, в начале применяют 0,15 мг/кг веса тела, су-

точная доза составляет 1,7-3,5 мг/кг веса тела. Перед инъекци-

ей сухое вещество 1 ампулы полностью растворяют в 1 мл дистил-

лированной воды. Свежеприготовленный раствор апресолина следу-

ет разбавить физиологическим раствором или 5%-ным раствором

сорбитола. Раствор глюкозы для этой цели непригоден, так как

контакт гидралазина с глюкозой приводит к быстрому распаду

действующего вещества.

При хронической сердечной недостаточности лечение апресо-

лином рекомендуется начинать в условиях стационара при посто-

янном наблюдении за гемодинамическим статусом больного и про-

должать его до подбора необходимой поддерживающей дозы также в

условиях стационара. Обычно начальная доза составляет по 25 мг

3-4 раза в сутки внутрь. Ее постепенно повышают до уровня

средней поддерживающей дозы по 50-70 мг 3-4 раза в сутки.

Слоу-апрессолин - при гипертензии суточная доза взрослых,

как правило, составляет 50-100 мг (иногда до 150 или 200 мг) в

1 или 2 приема. При хронической сердечной недостаточности на-

чальная доза составляет по 50 мг 2 раза в день. Ее постепенно

повышают до уровня средней поддерживающей дозы (по 100 мг 2-3

раза в сутки).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к гидралазину или

другим активным веществам группы гидразинофталазина; выражен-

ная тахикардия; расслаивающая аневризма аорты.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: рефлекторная сердечно-сосудистая стиму-

ляция, как следствие терапии апресолином, может вызвать стено-

кардию или ухудшить ее течение. Больным с диагностированной

или предполагаемой коронарной болезнью лечение апресолином

следует проводить лишь в сочетании с бета-адреноблокатором.

При этом прием бета-адреноблокатора необходимо начинать за

несколько дней до начала лечения апресолином. Больным с пере-

несенным инфарктом миокарда лечение апресолином следует начи-

нать лишь по достижении фазы стабилизации после инфаркта.

Гидралазин можно использовать только в качестве дополни-

тельного средства для лечения хронической недостаточности мио-

карда, обусловленной механической обструкцией (например, при

стенозе аорты или левого венозного отверстия или при констрик-

тивном перикардите); при высоком минутном объеме сердца (нап-

ример, при тиреотоксикозе); при изолированной правожелудочко-

вой недостаточности вследствие легочной гипертензии (Cor

pulmonale).

При лечении больных сердечной недостаточностью в сочета-

нии с гипотонией следует соблюдать особую осторожность и

обеспечить тщательное врачебное наблюдение. Прием гидралазина

в течение длительного времени (более 6 месяцев), особенно в

дозах более 100 мг в сутки, может вызвать волчаночноподобный

синдром. В своей легкой форме он подобен хроническому полиарт-

риту (артральгия, иногда с повышением температуры тела и высы-

паниями на коже) и обратим после отмены препарата. В тяжелой

форме он подобен острой красной волчанке и полностью обратим

только после длительного лечения кортикостероидами. Поскольку

частота возникновения подобной реакции возрастает с повышением

дозы, а также зависит от продолжительности терапии и чаще наб-

людается у больных с замедленным ацетилированием, для поддер-

живающей терапии рекомендуется назначать минимальную эффектив-

ную дозу. В случае недостаточной клинической эффективности су-

точной дозы, равной 100 мг, необходимо определить у больного

тип ацетилирования. У больных с медленным типом ацетилирования

и у женщин риск развития волчаночноподобного синдрома выше.

Больной должен находиться под наблюдением врача на случай по-

явления клинических симптомов этого синдрома. У больных с

быстрым ацетилированием, эффект и от дозы 100 мг/день бывает

недостаточным. У этих больных возможно увеличение дозы без по-

вышения риска развития волчаночноподобного синдрома.

При длительной терапии апресолином рекомендуется примерно

каждые 6 месяцев определять антинуклеарные факторы. В случае

положительной реакции необходимо тщательно контролировать тит-

ры этих антител. При появлении клинических проявлений волча-

ночноподобного синдрома препарат следует немедленно отменить.

Больным, страдающим тяжелой почечной недостаточностью

(клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ввиду риска кумуляции

препарат следует принимать с интервалом в 16 часов. Так как

апресолин метаболизируется в печени, больным с нарушениями

функции печени необходимо снизить дозы или увеличить интервал

между приемами препарата для предупреждения кумуляции действу-

ющего вещества. При назначении апресолина, как и других силь-

нодействующих гипотензивных средств, у больных цереброваску-

лярными заболеваниями следует проявлять особую осторожность.

Любое сильное снижение АД может снизить реакцию больного при

вождении автомашины, а также во время работы, требующей повы-

шенного внимания. У больного, получающего апресолин, во время

операции может снизиться АД. В этом случае для устранения ги-

потонии нельзя применять адреналин.

При необходимости прекращения лечения, апресолин следует

отменять постепенно, за исключением серьезных ситуаций (напри-

мер, волчаночноподобный синдром), чтобы избежать внезапного

резкого повышения кровяного давления.

Многочисленные токсикологические исследования не выявили

у гидралазина канцерогенного действия, за исключением усиления

спонтанных пролифераций у половозрелых грызунов. В бактериаль-

ных тест-системах наблюдался мутагенный эффект. 30-летний опыт

использования гидралазина, а также длительные клинические наб-

людения предполагают отсутствие взаимосвязи между препаратом и

возможностью возникновения опухоли у человека.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: гидралазин способен про-

никать через плацентарный барьер. В первые три месяца беремен-

ности апресолин следует применять только при наличии серьезных

показаний. Поскольку гидралазин проникает в грудное молоко,

необходимо сделать выбор - либо отменить лечение, либо воздер-

жаться от кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: побочные реакции, которые могут наблю-

даться в начальной стадии лечения гипертензии (в частности,

при быстром повышении дозы препарата), например, тахикардия,

сердцебиение или симптомы стенокардии, приливы, головная боль,

головокружение, гиперемия слизистой носа и желудочно-кишечные

расстройства (диарея), лишь в редких случаях отмечаются при

лечении сердечной недостаточности. Такие побочные явления

обычно исчезают в процессе курса лечения или после снижения

дозы препарата. Возможная задержка воды и натрия может быть

устранена путем дополнительного назначения диуретиков.

В редких случаях могут отмечаться нарушения функции пече-

ни, напоминающие гепатит, которые исчезают при отмене препара-

та. Иногда наблюдаются психические расстройства (чувство стра-

ха и депрессивное настроение), кожная сыпь, жар, изменения

картины крови (анемия, лейкопения и тромбоцитопения). Во всех

этих случаях препарат следует немедленно отменить.

Имеются сообщения о редких случаях периферического неври-

та, проявляющегося парестезиями. Подобные симптомы могут быть

устранены путем назначения пиридоксина или после прекращения

применения апресолина. Очень редко - гломерулонефрит. При дли-

тельном лечении апресолином может развиться волчаночноподобный

синдром.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: прием апресолина внутрь не-

задолго до или после приема диазоксида может вызвать выражен-

ную гипотонию. Гипотензивный эффект апресолина может быть уси-

лен путем одновременного применения других гипотензивных

средств. При одновременном лечении симпатомиметическими препа-

ратами (например, эфедрином) и трициклическими антидепрессан-

тами возможно ослабление гипотензивного эффекта апресолина.

Контакт раствора гидралазина с раствором глюкозы приводит

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14