Литература - Фармакология (справочник)

к быстрому распаду действующего вещества.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в первую очередь - сердечно-сосудистые на-

рушения, такие как выраженная тахикардия и гипотония с тошно-

той, головокружением, обильным потоотделением и даже сосу-

дистый коллапс; возможна также ишемия миокарда со стенокардией

и нарушениями сердечного ритма. Могут наблюдаться нарушения

сознания, головная боль и рвота, тремор, судороги, олигурия, а

также гипотермия.

Поскольку специфический антидот не известен, при терапии

передозировки следует - помимо мер по удалению действующего

вещества из ЖКТ (сначала вызвать рвоту, позднее провести про-

мывание желудка; дать активированный уголь, слабительные

средства) - проводить симптоматическую терапию.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: драже следует хранить в сухом и прох-

ладном месте, ампулы с сухим веществом - в прохладном, защи-

щенном от света месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 100, 40 или 50 драже по 10, 25 или 50 мг в

упаковке соответственно, 6 ампул в упаковке, 14 или 56 драже

слоу-апрессолина в календарных упаковках.

-----ГИДРОКСИХЛОРОКИНА СУЛЬФАТ--------------------------------

ПЛАКВЕНИЛ (PLAQUENIL, САНОФИ-Винтроп, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг сульфата гидроксихло-

рокина.

ПОКАЗАНИЯ: ревматоидный артрит; ювенильный артрит;

системная красная волчанка; фотодерматит.

ДОЗИРОВКА: взрослым обычно назначают по 400 мг в сутки

дробными дозами. После остановки прогрессирования заболевания

можно сократить дозу до 200 мг в сутки. По показаниям поддер-

живающую дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Следует при-

менять препарат в минимальной эффективной дозе, не превышающей

6,5 мг/кг веса в сутки, особенно у детей. Поэтому плаквенил в

таблетках по 200 мг не пригоден для лечения детей с массой те-

ла ниже 33 кг. При ревматоидном артрите, ювенильном артрите и

системной красной волчанке следует прервать курс лечения, если

препарат не дал положительного эффекта в течение 6 месяцев.

При заболеваниях, связанных с повышенной чувствительностью к

солнечным лучам, следует проводить лечение только в периодах

максимального солнечного облучения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ретинопатия, макулопатия, период бере-

менности.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: до начала курса лечения плаквени-

лом все больные должны быть проконсультированы офтальмологом.

Необходимо повторять офтальмологическое обследование не реже

чем через 6 месяцев. Следует проверять остроту зрения, прово-

дить офтальмоскопию. При выявлении какого-либо нарушения - не-

медленно прекратить лечение препаратом.

При соблюдении рекомендуемой дозировки случаи ретинопатии

наблюдаются редко. Вероятность развития ретинопатии прямо про-

порциональна величине ежедневной дозы.

В начале курса лечения отмечены случаи нарушения аккомо-

дации, поэтому следует предупреждать пациентов о риске, свя-

занном с вождением автомобиля или другими, потенциально

опасными видами деятельности. Улучшение наступает спонтанно

или достигается путем снижения дозы или прекращения лечения.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек или печени

необходимо проверять содержание гидроксихлорокина в плазме

крови. Следует периодически контролировать картину крови и при

обнаружении патологических отклонений - прекратить курс лече-

ния. Особая осторожность требуется при назначении плаквенила

больным с чувствительностью к хинину в анамнезе. У больных с

псориазом чаще возникают кожные реакции. Хотя существуют дан-

ные об успешном лечении поздней кожной порфирии гидроксихлоро-

кином, наблюдались случаи ухудшения состояния больного, свя-

занные с приемом препарата. Необходимо соблюдать особую осто-

рожность при назначении препарата пациентам с недостатком глю-

коз-6-фосфат-дегидрогеназы.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ретинопатии, отложения в роговице с об-

ратимыми фотофобией и помутнением; нарушения со стороны ЖКТ

(тошнота, поносы, анорексия, абдоминальные спазмы, рвота). Как

правило, эти симптомы исчезают сразу при прекращении курса ле-

чения или уменьшении доз. Редко наблюдалась мышечная слабость,

головокружение, шум в ушах, тугоухость, головная боль, эмоцио-

нальные расстройства, миелодепрессия, токсический психоз.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: существуют данные об увели-

чении содержания дигоксина в плазме под воздействием плаквени-

ла. Аминогликозидные антибиотики потенцируют прямое блокирую-

щее действие хлорокина на уровне нейро-мышечного соединения.

Одновременный прием антацидных средств препятствует поступле-

нию хлорокина в организм. Поэтому, рекомендуется их принимать

с интервалом не менее 4 часов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: адекватное лечение обеспечило выздоровле-

ние после приема 36 таблеток плаквенила, известен случай смер-

тельного исхода, наступившего вскоре после приема 54 таблеток

препарата. Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у

малолетних детей, дозы в 1 и 2 г могут оказаться смертельными.

Симптомы передозировки - головные боли, расстройства зре-

ния, сердечно-сосудистый коллапс. Лечение - симптоматическое.

Во всех случаях передозировки следует вводить диазепам,

такая мера оказалась эффективной для коррекции кардиотоксич-

ности хлорокина. В крайне тяжелых случаях необходимо вводить

допамин. После острой фазы передозировки больной должен оста-

ваться под бдительным наблюдением не менее 6 часов.

ФОРМА ВЫПУСКА: 56 или 100 выпуклых с обеих сторон с глад-

кой полированной поверхностью, без надписи, покрытых сахаром

таблеток оранжевого цвета в упаковке.

-----"ГИНКОГИНК"----------------------------------------------

ГИНКОГИНК (GINKOGINK, Лес Лабораториес БИОГАЛЕНИК, Франция)

--------------------

СОСТАВ: экстракт гинко билоба (Ginko biloba).

СВОЙСТВА: препарат улучшает мозговое кровообращение.

ПОКАЗАНИЯ: нарушение внимания и памяти у престарелых па-

циентов, болезнь Рейно, синдром Рейно, головокружение.

ДОЗИРОВКА: экстракт назначают по 1 мл, растворяя в поло-

вине стакана воды, 3 раза в сутки во время еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к гинко би-

лоба.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: тошнота, рвота, головная боль, аллерги-

ческая реакция в виде кожной сыпи.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 или 90 мл экстракта во флаконе с дози-

рующим клапаном.

-----"ГИНКОР ФОРТ"--------------------------------------------

ГИНКОР ФОРТ (GINKOR FORT, БОФУР-ИПСЕН Интернасиональ, Франция)

--------------------

СОСТАВ: 1 капсула (625 мг) содержит 14 мг экстракта гинко

билоба, 300 мг гептаминола гидрохлорида, 300 мг оксерутина, 9

мг стеарата магния, 2 мг кремниевой кислоты. Состав оболочки

капсулы: головка - желтый оксид железа, индиготин, двуокись

титана, желатин; корпус - желтый оксид железа, двуокись тита-

на, желатин.

СВОЙСТВА: гинкор форт повышает тонус вен, увеличивает пе-

риферическое сопротивление и снижает проницаемость мелких кро-

веносных сосудов. Препарат оказывает локальное ингибирующее

действие по отношению к определенным медиаторам (гистамин,

брадикинин, серотонин), лизосомальным ферментам и свободным

радикалам, которые принимают участие в развитии воспалительно-

го процесса и деградации коллагеновых волокон. Содержащийся в

препарате гептаминола гидрохлорид способствует притоку веноз-

ной крови в правые отделы сердца.

ПОКАЗАНИЯ: венозно-лимфатическая недостаточность.

ДОЗИРОВКА: 2 капсулы в сутки (по 1 утром и вечером).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: приступы гипертензии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: содержащийся в препарате гептаминол мо-

жет дать положительную реакцию при допинговом тестировании

спортсменов.

Необходимо вести наблюдения за АД в начале лечения препа-

ратом у пациентов, склонных к повышению АД.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: приступы гипертензии, связанные с

действием гептаминола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае значительного случайного или соз-

нательного превышения доз рекомендуется следить за АД и ЧСС.

-----"ГИРУДОИД"-----------------------------------------------

ГИРУДОИД (HIRUDOID, ЛУИТПОЛЬД-Фарма ГМБХ, Германия)

--------------------

СОСТАВ: 1 г мази содержит 3 или 4,45 мг мукополисахарид-

ного полиэфира серной кислоты; 1 г геля содержит 3 или 4,45 мг

мукополисахаридного полиэфира серной кислоты.

СВОЙСТВА: при местном применении оказывает противовоспа-

лительное действие, препятствует тромбообразованию, а также

способствует рассасыванию тромбов, гематом и кровоподтеков,

стимулирует регенерацию соединительной ткани.

ПОКАЗАНИЯ: воспаление и тромбозы поверхностных вен, фле-

биты при варикозном расширении вен, трофические язвы голени,

фурункулы, карбункулы, лимфаденит, гематомы и кровоподтеки,

рубцы после травм, ожогов, операций.

ДОЗИРОВКА: 3-5 см мази или геля один или несколько раз в

сутки осторожно втирают в кожу до полного впитывания. При вы-

раженной болезненности в месте поражения, нанести на кожу тон-

ким слоем и прикрыть повязкой. Для разрыхления грубых рубцов

необходимо энергично втирать мазь в ткань рубца.

Препарат можно использовать и в физиотерапии при фонофо-

резе и ионофорезе. При ионофорезе препарат наносят под катод.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо избегать попадания гирудоида

на слизистые оболочки и в глаза.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь,

зуд, крапивница, отек Квинке).

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 или 100 г геля или мази в упаковке.

-----ГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТ----------------------------------

ИСМЕЛИН (ISMELIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)

--------------------

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 или 25 мг гуанетидина

сульфата ([2-(гексагидро-1(2H)-азоцинил)-этил]-гуанидина суль-

фат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: исмелин оказывает селективное угнетающее

действие на передачу возбуждения в концевых разветвлениях сим-

патической части вегетативной нервной системы, не ограничивая

активности ее парасимпатической части. Исмелин не влияет на

ЦНС и не оказывает седативного действия. Исмелин вызывает ин-

тенсивный, стойкий и продолжительный гипотензивный эффект.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при приеме гуанетидина сульфата внутрь

35-50% дозы медленно резорбируется из ЖКТ. Гуанетидин активно

метаболизируется в печени. У больных с повышенным АД, но без

патологии почек, наивысшая концентрация неизменного гуанетиди-

на в плазме (приблизительно 24 нг/мл) наблюдалась через 2-4

часа после однократного приема внутрь 41 мг гуанетидинового

основания. После абсорбции гуанетидин накапливается в тканях,

и в особенности в тканях с хорошо развитой адренергической ин-

нервацией. Активное вещество препарата не связывается белками

сыворотки. В течение 3 дней 35% разовой дозы выводится с мо-

чой, примерно 1/3 гуанетидина в неизменном виде и 2/3 в виде

неактивных метаболитов. В желчи обнаружены лишь следы гуанети-

дина. Повторный прием приводит к аккумуляции препарата в плаз-

ме крови. После отмены исмелина период полувыведения неизмен-

ного гуанетидина составляет примерно 1,5 дня.

У больных с повышенным АД и почечной недостаточностью

(клиренс креатинина в пределах 10-20 мл/мин) гуанетидин выво-

дится с мочой значительно медленнее, в результате чего,

несмотря на интенсивный метаболизм, препарат аккумулируется в

большей мере.

ПОКАЗАНИЯ: средние и крайние стадии эссенциальной, почеч-

ной и злокачественной гипертонии, когда другие гипотензивные

средства не обеспечивают адекватного терапевтического эффекта.

Исмелин желательно назначать в качестве дополнительной терапии

в сочетании с другими гипотензивными средствами (например, с

диуретиками).

ДОЗИРОВКА: дозу исмелина следует подбирать индивидуально,

причем следует придерживаться наименьшей, но еще достаточно

эффективной дозы. АД измеряют больному и в положении стоя и

после физической нагрузки. Суточную дозу можно принимать в 1

прием, предпочтительно утром.

В клинической практике рекомендуется придерживаться сле-

дующей схемы - в начале терапии достаточно 1 таблетки по 10 мг

в сутки. Суточную дозу увеличивают на 10 мг с интервалом при-

мерно в 1 неделю, пока не будет достигнуто желательное сниже-

ние кровяного давления (обычная суточная доза составляет 30-75

мг). У госпитализированных больных, находящихся под постоянным

контролем врача, начальная доза может быть выше и увеличивать

ее можно в более короткие промежутки времени.

При сочетании исмелина с другими гипотензивными средства-

ми, например, диуретиками, дозу исмелина можно уменьшить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, а также предшествующее

лечение ингибиторами МАО, так как возможно высвобождение боль-

шого количества катехоламинов, которые при определенных обсто-

ятельствах могут вызывать временное, но очень резкое повышение

АД. Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за неделю до

начала лечения исмелином.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: при коронаросклерозе, склерозе

сосудов головного мозга и тяжелой почечной недостаточности не-

обходимо избегать резкого понижения АД. С осторожностью следу-

ет назначать препарат больным с язвой ЖКТ в анамнезе.

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект исмелина.

Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезио-

лог должны быть заблаговременно информированы о том, что боль-

ной принимает исмелин, поскольку может возникнуть необходи-

мость отмены препарата на несколько дней до операции. Для пре-

медикации при неотложных операциях с целью предупреждения

чрезмерной брадикардии можно назначить атропин.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: в первый триместр бере-

менности исмелин следует назначать только по строгим показани-

ям. Активное вещество препарата исмелин проникает в мате-

ринское молоко, но в безопасных для ребенка минимальных коли-

чествах.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: постуральные расстройства после резкого

вставания или физического напряжения; брадикардия, диарея,

усталость, головокружение, заложенность носа, тенденция к за-

держке соли и воды. Иногда исмелин подавляет эякуляцию, одна-

ко, потенция сохраняется.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: назначение исмелина на фоне

предшествующего лечения ингибиторами МАО может вызывать вре-

менное, но очень резкое повышение АД. При одновременном назна-

чении трициклических антидепрессантов, амфетамина и фенотиази-

на гипотензивный эффект исмелина может уменьшаться.

Симпатомиметические эффекты таких вазоактивных веществ,

как эфедрин, норэфедрин и фенилэфрин, входящих в состав оф-

тальмологических и противокашлевых препаратов, а также средств

для носа, могут быть более выраженными у больных, принимающих

исмелин (повышение АД, сердечная аритмия).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - постуральная гипотония, кол-

лапс, брадикардия, диарея.

Лечение - при признаках постуральной гипотонии больного

следует положить с высоко поднятыми ногами и предпринять меры

для купирования гиповолемии. При недостаточном повышении АД

несмотря на увеличение ОЦК допускается осторожное применение

вазоактивных веществ. При диарее назначают антихолинергическое

средство (например, антренил), а при тяжелой форме брадикардии

атропин.

ФОРМА ВЫПУСКА: 40 белых таблеток (по 10 мг) или 30

красных таблеток (по 25 мг) в упаковке.

-----ГУАНФАЦИНА ГИДРОХЛОРИД-----------------------------------

ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)

ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС, Венгерская республика)

--------------------

ЭСТУЛИК (ESTULIC, САНДОЗ Фарма ЛТД)

СОСТАВ: 1 таблетка с бороздкой содержит 0,5 или 1 мг, 1

таблетка с двумя бороздками - 2 мг гуанфацина гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: эстулик представляет собой антигипертен-

зивный препарат центрального действия. Его гипотензивный эф-

фект главным образом обусловлен стимуляцией альфа2-адреноре-

цепторов в стволе мозга, что приводит к уменьшению центральной

симпатической импульсации и, соответственно, к снижению пери-

ферического сосудистого сопротивления, как в состоянии покоя,

так и при нагрузке. Продолжительное лечение эстуликом не вли-

яет отрицательно на сердечный выброс и не повреждает функцию

почек. Скорость клубочковой фильтрации остается неизменной да-

же у больных с признаками почечной недостаточности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: эстулик быстро и полностью всасывается

из ЖКТ. Максимальная концентрация гуанфацина в плазме крови

наблюдается в пределах 1-4 часов после приема, а стационарная

концентрация в плазме обычно достигается в пределах 4 дней

после начала лечения. Связывание с белками плазмы - до 64%.

Среднее время полувыведения составляет приблизительно 17 часов

(12-23 часа). Это обеспечивает большую продолжительность

действия и позволяет принимать препарат один раз в сутки. Ме-

таболизм гуанфацина происходит главным образом в печени. Более

80% принятой дозы выделяется с мочой, причем около 30% в форме

исходного вещества.

ПОКАЗАНИЯ: гипертензия, особенно эссенциальная и почеч-

ная.

ДОЗИРОВКА: в большинстве случаев удовлетворительного сни-

жения АД можно достичь при однократном ежедневном приеме начи-

ная с 0,5 мг или 1 мг эстулика при отходе ко сну. В случае не-

обходимости дозу можно увеличить на 0,5 мг или 1 мг в сутки с

промежутками обычно не менее 1 недели до достижения необходи-

мого снижения АД. Средняя суточная доза обычно составляет 2 мг

(1-3 мг).

Если АД не понижается в достаточной степени при монотера-

пии эстуликом, к схеме можно добавить диуретик. У больных, ко-

торые не реагируют удовлетворительным образом на данную форму

лечения и хорошо переносят эстулик, дозу эстулика можно увели-

чить до 4-6 мг в сутки, предпочтительно в два приема. Точно

так же, если у больного не удается достичь достаточного сниже-

ния давления на диуретике, добавление эстулика к терапевти-

ческой схеме может нормализовать АД.

Эстулик можно также комбинировать с вазодилататором или

бета-блокатором. Одновременное лечение бета-блокатором может

снизить ЧСС до нежелательной величины. Это менее вероятно,

когда используются бета-блокаторы, обладающие частичной симпа-

томиметической активностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к препарату; АВ

блокада 2-й или 3-й степени.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: больные с сердечно-сосудистой или

коронарной недостаточностью, особенно больные с инсультом или

инфарктом миокарда в анамнезе должны принимать эстулик с осто-

рожностью и находиться под постоянным наблюдением врача. Также

необходимо соблюдать осторожность у больных с нарушенной функ-

цией печени или психической депрессией в анамнезе.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью суточную

дозу следует снизить. Любое прекращение лечения должно быть

постепенным.

Хотя нет указаний на то, что эстулик имеет какие-либо от-

рицательные эффекты на плод или на новорожденного, его можно

применять у беременных и кормящих женщин только при абсолютной

необходимости.

Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от

всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повы-

шенного внимания и быстрой реакции.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: может отмечаться сухость во рту и седа-

тивное действие, особенно при высоких исходных дозах или их

быстром наращивании. Эти эффекты обычно исчезают в ходе лече-

ния. Менее частые побочные реакции включают ортостатическую

гипотонию, слабость, головокружение, головные боли, бессоницу,

потерю аппетита, тошноту, запор и импотенцию.

В очень редких случаях у больных наблюдались легкие формы

синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперактив-

ности) через 2-7 дней после внезапного прекращения лечения

эстуликом, когда суточные дозы превышали 3 мг.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметические препа-

раты могут снижать антигипертензивное действие эстулика. Од-

новременное назначение бета-блокаторов может приводить к выра-

женной брадикардии. Этот эффект менее выражен при назначении

бета-блокаторов, обладающих относительно слабым брадикардити-

ческим действием; примером является пиндолол (вискен). Седа-

тивное действие препаратов, обладающих подавляющим действием

на ЦНС, может усиливаться эстуликом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - сонливость, головокружение, ги-

потония, брадикардия, аритмия, кома. Лечение - симптомати-

ческое, с тщательным мониторированием сердечно-сосудистой

системы. Может потребоваться промывание желудка или в/в влива-

ние изопротеренола. Гуанфацин не удаляется из организма в за-

метных количествах при гемодиализе.

ЭСТУЛИК (ESTULIC, А/О ЭГИС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,0005, 0,001

или 0,002 г гуанфацина гидрохлорида. 30 таблеток в упаковке.

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14